甾体激素重点专家讲座.pptx

第七章第一节.概述2.甾体结构:环戊烷并多氢菲或全氢菲3.分类(2)按结构分类4.命名半合成原料:薯芋皂苷元第二节雌激素类及其拮抗剂1.结构特征2.通性二.雌激素结构改造（二）引入C17-α…C≡CH——口服三.构效关系五.非甾体雌激素六.雌激素拮抗剂第三节雄激素类作用:雄性化作用，蛋白同化作用，抗雌激素作用1.结构特征：2.性质二、雄激素结构改造（二）17位引入α-CH3----口服四、蛋白同化激素1.氯司替勃2.苯丙酸诺龙睾丸素4-Cl取代.除去19-角甲基3.美雄酮(△1-甲基睾丸素)4.康复龙（羟甲烯龙）5.康力龙(司坦唑醇)6.内酯龙:A环引入O原子蛋白同化作用为丙酸睾丸酮30倍。五.雄激素拮抗剂治疗雄激素分泌过多一些疾病如前列腺癌、多毛症非那雄胺氟他胺六．ＳＡＲ第四节.孕激素类一.天然孕激素:1.结构特征：二.合成孕激素孕激素活性↓(一)孕酮类孕激素：口服,避孕(二)19-去甲睾酮类孕激素：口服,避孕三.孕激素拮抗剂（抗早孕、流产作用）米非司酮作用机制四.口服避孕药类型：第五节肾上腺皮质激素可松氢化可松特征反应:二．盐皮质激素结构特征：三．糖皮质激素结构改造可松氢化可松结构改造：氢化泼尼松⑤去炎舒松引入6-α-F:氟轻松
(抗炎活性↑↑，作用↑100倍,潴Na+↑↑)

⑥△1,2、9-α-F、16-α-CH3：地塞米松
（作用↑30～40倍，潴Na+↓↓）
⑦△1,2、9-α-F、16-β-CH3：倍他米松
（作用比地塞米松强2.5倍）
⑧布地奈德：无F取代，副作用↓↓；
局部应用：治疗牛皮癣;
喷雾吸入：治疗哮喘氟轻松丙酸氟替卡松:吸入剂;治疗哮喘结构修饰醋酸氟轻松
四.抗炎激素构效关系复习思索题：