医学专题—大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素.ppt

第37章大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素一、大环内酯类抗生素
（MacrolidesAntibiotics）（二）抗菌作用(zuòyòng)
1.抗菌谱：与青霉素相似而略广
G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等
军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌（三）耐药性特点(tèdiǎn)：1.改变靶位结构:23SrRNA腺嘌呤甲基化
2.降低胞膜的通透性:药物(yàowù)渗入菌体内减少
3.主动流出增加:细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外
4.产生灭活酶:如酯酶、磷酸化酶.1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者.
2.军团菌、弯曲(wānqū)杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选.
3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗.1.直接刺激反应：口服——胃肠道反应主要不良反应
静滴——血栓性静脉炎
2.肝损害：红霉素酯化物
表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等
处理(chǔlǐ)：停药数日可恢复正常
3.伪膜性肠炎口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎
其他(qítā)第一代大环内酯类1.体内过程(guòchéng)与红霉素相似.
2.抗菌谱与红霉素相似.
3.抗菌活性与红霉素相似或略低.
4.用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者.
5.不良反应较红霉素轻.第二代大环内酯类1.对胃酸稳定，生物利用度提高.
2.血药浓度及组织浓度高.
3.半衰期延长.
4.抗菌谱更广，抗菌活性增强.
5.有良好的抗生素后效应和免疫调节功能(gōngnéng).
6.主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染.
7.不良反应较少.1.抗菌谱：较窄
作用强：G+球菌、厌氧菌敏感：G+杆菌、
无效：G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌

2.抗菌机理(jīlǐ)：（与红霉素相同）
与核糖体50S亚基结合，阻止蛋白的合成
注意：林可霉素+红霉素拮抗作用

3.主要特点是骨组织浓度高,用于金葡菌性急、慢性骨髓炎

4.主要不良反应有胃肠道反应三、多肽类抗生素4.临床应用(yìngyòng)：用于耐药金葡菌和G+菌所致
严重感染（其他药物无效或
过敏时）
5.毒性大：耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等
肾毒性：蛋白尿、管型尿等
变态反应——抗组胺药+皮质激素
血栓性静脉炎
注意：禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效
利尿药合用
多粘菌素B（polymyxinB）
多粘菌素E（polymyxinE）小结（一）6.其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点(tèdiǎn)是不良反应较红霉素轻
7.第二代大环内酯类的特点有哪些？
8.林可霉素类主要作用于G+菌对G-杆菌无效
9.林可霉素类的抗菌机理：与红霉素相同
10.林可霉素类主要特点：骨组织浓度高
11.林可霉素类首选用于：金葡菌性急、慢性骨髓炎
12.林可霉素类主要不良反应：胃肠道反应小结（三）内容(nèiróng)总结