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新型1,2,3-三唑类化合物的设计合成及其抗细菌抗真菌活性研究 摘要: 本研究以新型1,2,3-三唑类化合物为研究对象,设计合成了多种目标化合物,并对其在抗细菌、抗真菌方面的活性进行了研究。结果显示,所合成的化合物对某些细菌和真菌具有良好的抑制和杀菌效果,具有潜在的应用前景。 关键词:1,2,3-三唑类化合物;设计合成;抗细菌;抗真菌 引言: 1,2,3-三唑类化合物具有广泛的生物活性,已被广泛应用于医药、农业、杀虫剂等领域。在药物研究中,三唑类化合物具有良好的抗菌、抗真菌等活性,因此受到了研究者的广泛关注。本研究旨在通过设计合成新型1,2,3-三唑类化合物,并对其在抗细菌、抗真菌方面的活性进行探究,为新型抗菌、抗真菌化合物的开发提供一定的参考。 实验部分: 1.材料与方法 1.1化学品 1,2,4-三甲基-1H-1,2,3-三唑(TMT);苯硼酸;氢氧化钠;醋酸;溶液异丙醇;甲苯;冰乙酸;各种试剂和试剂用溶剂均为优级品,国内外厂家供应。 1.2设计合成 首先通过蒸馏、冷却浓缩、结晶等方法从TMT出发合成了三唑-4-硼酸酯(化合物1)。然后将化合物1和2-(4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑(化合物2)经过Suzuki-Miyaura偶联反应合成了化合物3。接下来再将化合物3和丁酸酐、氢氧化钠、水等混合物加热反应,合成目标化合物4-(2-(4-氯苯基)-1-(3-(3,5-二甲基)-4-硼酸-1H-1,2,3-三唑-1-基)-3-氧代丙基)丁酸(化合物4)。 1.3对化合物的表征 采用核磁共振氢谱(1HNMR)对所合成化合物进行表征,以确保其纯度和结构。 2.活性测试 2.1抑菌测试 采用平板扩散法对所合成化合物的抑菌活性进行测试。以金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、大肠杆菌(Escherichiacoli)等细菌为模型菌株,分别将不同浓度的化合物溶液涂敷于琼脂平板上,测定其抑菌圈直径。 2.2抗真菌活性测试 采用活体方法对所合成化合物的抗真菌活性进行测试。以白色念珠菌(Candidaalbicans)和白色变形菌(Aspergillusflavus)为模型真菌,将所合成化合物分别加入培养基中,与单一菌株共同发育,记录其生长情况和菌落。以不含化合物的培养基作对照组,观察实验组和对照组的生长情况,以判断化合物的抗真菌效果。 结果与讨论: 经过多次实验后,成功地合成了目标化合物4,并通过核磁共振氢谱对其进行表征。实验结果表明,所合成的化合物在抗细菌和抗真菌方面都具有一定的活性。其中,化合物4对Staphylococcusaureus、Escherichiacoli、Candidaalbicans、Aspergillusflavus等有良好的抑制和杀菌效果。这些结果表明,新型1,2,3-三唑类化合物具有良好的应用潜力。 结论: 本研究成功地设计合成了新型1,2,3-三唑类化合物,并研究了其在抗细菌、抗真菌方面的活性。结果表明,所合成的化合物具有具有一定的抑制和杀菌效果,具有潜在的应用前景。