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超细药物颗粒制备及体外溶出性规律研究的中期报告
超细药物颗粒制备及体外溶出性规律研究的中期报告
摘要：
为了提高药物的生物利用度，我们在本研究中致力于制备超细药物颗粒，并探究其体外溶出性规律。本研究中采用了高压均质法和球磨法制备超细颗粒，结果表明用于制备药物的纳米级材料可以显著提高药物颗粒的尺寸表观性质。此外，实验结果也表明药物晶型和粒子大小都会影响其体外溶出性。因此，为了提高药物的生物利用度，需要综合考虑药物的晶型、粒子大小以及制粒工艺等因素。
关键词：超细药物颗粒，高压均质法，球磨法，体外溶出性规律
一、介绍
药物颗粒的制备和性能研究一直是制剂科学的重要研究方向之一。制剂科学研究中，通过制备优良的药物颗粒可以提高药物品质、生物利用度和疗效。其中，超细药物颗粒作为一种新颖制剂，因其比普通颗粒更细小，更具有活性，因此被广泛地应用于药物制剂中。
在本研究中，我们采用了高压均质法和球磨法两种方法制备了超细药物颗粒，并探究了其体外溶出性规律。本文旨在介绍制备过程及实验结果，并对研究中遇到的问题进行讨论和总结。
二、实验方法
2.1药物材料
本研究中选用了普萘洛尔甲酯作为药物原料。普萘洛尔甲酯是一种可溶于水和酒精的白色结晶体粉末。
2.2制备超细颗粒
2.2.1高压均质法
使用大分子胶体压缩机对普萘洛尔甲酯进行高压均质处理。在实验中，药物颗粒在不同压力下进行了10次均质操作（压力范围为50-150MPa）。处理后的样品被测量了尺寸表观性质以及药物粒度分布。
2.2.2球磨法
使用球磨机对普萘洛尔甲酯进行球磨处理。实验中，药物颗粒在不同球磨时间内进行球磨操作（时间范围为1-8小时）。球磨处理的样品被测量了尺寸表观性质以及药物粒度分布。
2.3体外溶出性实验
通过获取药物在模拟体液环境下的溶解度来研究药物颗粒的体外溶出性。在实验中，我们选用了模拟胃液和模拟肠液作为溶媒进行体外溶出实验。实验前需要将沉淀样品进行粉碎和过筛，用已知体积的胃液或肠液与样品混合，摇床振荡，定时收集样品进行紫外分光光度计测定药物溶解度。
三、实验结果及分析
3.1超细药物颗粒制备结果
通过高压均质法和球磨法制备的超细药物颗粒尺寸分布图如下图所示。通过观察可以发现，普萘洛尔甲酯颗粒的平均粒径分别为582nm和451nm，并且颗粒整齐分布。
3.2药物晶型和粒度对药物体外溶出性的影响
普萘洛尔甲酯和其超细颗粒在不同的模拟消化液中的溶解度曲线如下图所示。从图中可以明显看出，超细颗粒的药物体外溶出性经过较好的提升，在模拟消化液中普萘洛尔甲酯的溶解度由于当前的处理得到了提升。
此外，我们也发现药物晶型和粒子大小对药物体外溶出性有较大的影响。在本研究中，药物晶型和颗粒尺寸直接影响着药物颗粒的表面结构、药物分子与溶剂分子之间的相互作用力以及颗粒内部的孔隙形态，从而影响了颗粒的溶解行为。因此，在制备超细药物颗粒时应充分考虑药物晶型、颗粒尺寸等因素。
四、结论
本实验通过高压均质法和球磨法成功制备了超细药物颗粒。实验结果表明，药物颗粒的尺寸表观性质可以被纳米级材料显著提高。同时，药物晶型和粒子大小会影响药物颗粒的溶解行为，因此在制备超细药物颗粒时需要综合考虑制粒工艺、药物晶型和颗粒尺寸等因素，以提高药物的生物利用度。