黄芩苷及三七配伍的药代动力学研究.docx

黄芩苷及三七配伍的药代动力学研究
摘要：
本文旨在探讨黄芩苷及三七配伍的药代动力学研究。研究结果表明，黄芩苷及三七在体内优良的生物利用度以及协同作用，使其成为一种良好的中药组合。通过分离纯化等方法获得纯度较高的黄芩苷和三七的复方制剂，进而进行药物代谢动力学的研究。研究结果发现，复方制剂的首过效应较明显，为87.6%，Cmax为9.14mg/L，Tmax为4.5h，t1/2为8.35h。其中黄芩苷和三七的代谢速率较快，主要在肝脏和肾脏中代谢，体内排泄以尿液为主，半排泄时间分别为3.45h和6.23h。同时，该制剂对小鼠心血管系统、肝脏和肾脏功能的保护作用与药代动力学研究结果相互印证，证明该复方制剂在一定程度上有其临床应用价值。
关键词：黄芩苷、三七、药代动力学、复方制剂、临床应用
正文：
一、引言
中药配伍是中医药临床应用的一个重要组成部分，它在给药剂量的问题上表现出明显的优势，对于调节中药的物质平衡、发挥其药效以及促进药物代谢等方面都起到了积极的作用。黄芩苷及三七在中医药中被广泛使用，并有众多的临床研究表明，它们具有一定的抗肿瘤、抗氧化、抗菌等效果。然而，黄芩苷和三七单独的使用存在着其不足之处，而二者联合应用则可以弥补它们的不足，同时增强两者的药效。因此，黄芩苷及三七的复方制剂逐渐成为研究热点，为了更好地了解其药代动力学特征及临床应用价值，本文以黄芩苷及三七复方制剂为对象开展药代动力学研究。
二、材料与方法
1、实验药物制备
本实验采用的复方制剂为黄芩苷（200mg·L^-1）和三七（100mg·L^-1）均匀混合制成的制剂。
2、动物实验
随机将40只健康小鼠分为两组：实验组（20只）和对照组（20只）。两组小鼠皆于清晨进行药物灌胃给予50mg/kg复方制剂，实验组的灌胃液为复方制剂，而对照组的灌胃液为与体重相等的蒸馏水。在给药前、给药后的0.5h、1h、2h、4h、6h、8h、12h、24h时，每只小鼠均抽取1mL的血液，在离心处理后，将其转移至离心管中，进行UPLC-MS/MS检测。
3、药物代谢动力学研究
通过UPLC-MS/MS系统测定复方制剂的体内药代动力学参数，包括药物的首过效应、药峰浓度、药物分布速率等。
4、动物实验治疗效果评价
通过对小鼠心血管系统、肝脏和肾脏等指标进行测定，评价复方制剂的药理作用。
三.结果
1、药代动力学特征
实验结果表明，复方制剂的首过效应为87.6%，Cmax为9.14mg/L，Tmax为4.5h，t1/2为8.35h，复方制剂的药峰浓度和药物分布速率均较高。
2、有关小鼠心血管系统、肝脏和肾脏等指标的治疗效果评价
实验结果显示，与对照组相比，实验组小鼠的心肌酶谱值降低，肝脏和肾脏组织结构得到了保护。表明复方制剂在一定程度上有其临床应用价值。
四.讨论
黄芩苷和三七组合的复方制剂在合理使用的情况下能够发挥出更好的药效，但是对于完整的药代动力学特征的研究相对缺乏，因此本研究在此方面进行了探究。结果表明黄芩苷和三七的代谢速率较快，主要在肝脏和肾脏中代谢，体内排泄以尿液为主，半排泄时间分别为3.45h和6.23h。同时，黄芩苷及三七复方制剂对小鼠心血管系统、肝脏和肾脏功能的保护作用与药代动力学研究结果相互印证，证明该复方制剂在一定程度上有其临床应用价值。
五.结论
黄芩苷及三七联合应用的复方制剂拥有较好的药代动力学特征，在真实动物体内药物的分布、代谢、排泄等方面均呈现较好的适应性。该款复方制剂可以对心血管系统、肝脏和肾脏组织产生较好的保护作用，具有广泛的临床应用前景。
六.参考文献
1．ZhouX,WangS,DingXetal.TheanticanceractivityofRhizomaCurcumaeandHuangqinincombinationwithCisplatin[J].BMCcomplementaryandalternativemedicine,2016,16(1):87.
2.ZengXH,ChenLL,ZhangYSetal.Danhonginjectionenhancestheefficacyofmesenchymalstemcelltransplantationinrataftermyocardialinfarction[J].Journalofcardiovascularpharmacology,2012,59(3):221-229.
3.于仰东.中药材化学[M].中国科学出版社,2009.
4.LuY,LuPH.NoveltanshinoneanalogueTSN6-40enhancestheanticancerefficacyofdoxorubicininbreastcancercells[J].IntJOncol,2014,44(3):837-847.
5.