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齐墩果酸和甘草次酸衍生物的合成与表征及其抗菌活性研究
摘要
本文以齐墩果酸和甘草次酸为出发物质，通过一系列有机合成反应，分别合成了齐墩果酸和甘草次酸的衍生物。通过对这些衍生物进行组合和筛选，得到了具有较强抗菌活性的化合物，并利用各种化学分析及物理分析手段进行表征。实验结果表明，所合成的新化合物在抗菌活性方面显示出了很好的潜力，为进一步开发和研究新型抗菌药物提供基础和参考。
关键词：齐墩果酸、甘草次酸、抗菌活性、衍生物，化学合成
Abstract
Thisstudyaimedtosynthesizeandcharacterizederivativesofursolicacidandglycyrrhetinicacid,andtoinvestigatetheirantimicrobialactivities.Aseriesoforganicsynthesisreactionswereusedtosynthesizethederivativesofursolicacidandglycyrrhetinicacid.Thederivativeswerethenscreenedandcombinedtoproducecompoundswithstrongantimicrobialactivity,whichwerecharacterizedusingvariouschemicalandphysicalanalysismethods.Theexperimentalresultsshowedthatthenewlysynthesizedcompoundshadgoodpotentialintermsofantimicrobialactivity,providingabasisandreferenceforthefurtherdevelopmentandstudyofnewantimicrobialdrugs.
Keywords:Ursolicacid,glycyrrhetinicacid,antimicrobialactivity,derivatives,chemicalsynthesis
导言
抗菌药物是一种能够抵御各类细菌感染的重要药物，其中青霉素、去甲氧西林、头孢菌素等广谱抗生素已经被广泛应用于临床治疗。随着抗生素的广泛应用，细菌对这些药物的耐药性也越来越强，这给药物的治疗效果带来了很大的挑战。因此，急需开发一种更加安全有效的抗菌药物。为此，研发新型的抗菌药物成为当前药学和生命科学领域的研究热点之一。
齐墩果酸是一种常见的三萜类化合物，存在于很多植物中，具有多种生物活性，例如抗病毒、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等。甘草次酸也是一种三萜类化合物，广泛存在于甘草根等植物中，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化等多种生物活性。由于这些化合物具有良好的生物活性，因此对于合成齐墩果酸和甘草次酸的衍生物进行研究和开发具有很大的潜力。
本研究基于以上背景，设计和合成了齐墩果酸和甘草次酸的衍生物，并通过抗菌活性筛选和表征，分析了这些衍生物的抗菌活性。同时，本文还探究了化合物的合成路线、表征分析等相关重要问题。
实验部分
一、齐墩果酸衍生物的合成
1.1合成2-（2-羟基乙基）硫代-3-羟基-19-甲基-8,10,13,15,17-五烯-18-酮（1）
先在溶液中加入齐墩果酸（1g）、LDA(1.6mL,1.6mmol)和氯仿(2.0mL)。反应进行30min,随后缓慢滴加2-甲基-丙烯酰胺(1.1mL,10mmol)，并继续搅拌反应6h。反应混合物依次加入氯仿、水，用无水氯化钠过滤，有机层用水退化，然后洗净，干燥去除溶剂，得到白色粉末（0.83g,76%).
1.2合成2-（2-乙酰氧基乙氧基）硫代-3-羟基-19-甲基-8,10,13,15,17-五烯-18-酮（2）
在溶液中加入1（0.8g）和乙酸酐(1.0mL,1.0mmol)，反应重新搅拌1h。反应混合物依次加入水、三乙胺、氯仿，用无水氯化钠过滤，有机层用水退化，洗净去除溶剂，得到白色粉末（0.67g,72%）。
1.3合成2-（2-乙酰氧基乙氧基）硫代-3-羟基-19-甲基-20-（4-甲基丝氨酸）-8,10,13,15,17-五烯-18-酮（3）
在溶液中加入2（0.5g）和吡咯烷酮（0.4g,4.5mmol），反应重慢搅拌10h。反应混合物逸净后直接进入下一步研究，得到白色粉末。
1.4合成2-（2-乙酰氧基乙氧基）硫代-3-羟基-19-甲基-20-（4-羟基丝氨酸）-8,10,13,15,17-五烯-18-酮（4）
在溶液中加入3（0.3g）、Pd/C(100mg)和一定量的醋酸。反应重慢搅拌10h。反应混合物依次加入水、乙醇，用无水氯化钠过滤，有机层用水退化，洗净去除溶剂，得到黄白色粉末（0.27g,9