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阿齐沙坦及相关杂质的合成研究的开题报告
开题报告
题目：阿齐沙坦及相关杂质的合成研究
背景
阿齐沙坦（Azilsartan）是一种新型的高血压治疗药物，属于AngiotensinIIReceptorBlocker（ARBs）类别。它与其他ARBs相比具有更强的扩张血管作用，能够更好地控制高血压。随着阿齐沙坦的应用范围不断扩大，对其合成研究也成为了关注的焦点。
阿齐沙坦的合成涉及到多个中间体和反应步骤，其过程中会产生一些相关的杂质。这些杂质对于阿齐沙坦的纯度和药效都会产生影响，因此开展阿齐沙坦及相关杂质的合成研究具有重要意义。
目的
本研究的主要目的是通过合成阿齐沙坦和相关杂质，探究其合成过程中的化学反应机理和影响因素，找出最优的合成方法，提高阿齐沙坦的纯度和产率，为其生产和应用提供技术支持。
方法
1.合成阿齐沙坦
阿齐沙坦的合成过程中包括以下几个步骤：
（1）首先，将3-苯基丙酸酰氯和甲基丙烯酸乙酯在碱性条件下进行反应，得到3-(1-甲基丙烯酰氧基)-2-(2-苯乙基)苯乙酸（化合物1）。
（2）将化合物1和对甲苯磺酰亚胺（tosylimide）在氢氧化钠存在下反应，生成酰胺中间体（化合物2）。
（3）将化合物2通过格氏反应，与苯并咪唑-7-羧酸反应，经水解和去保护后，得到目标产物阿齐沙坦。
2.合成相关杂质
在阿齐沙坦的合成过程中，还会产生一些相关杂质，这些杂质对阿齐沙坦的纯度和药效会产生影响。因此，本研究还将针对这些杂质展开研究，包括：
（1）通过控制化合物1的反应条件，引入不同的基团或产生不同的反应中间体，合成相关杂质并进行结构表征。
（2）通过分析阿齐沙坦合成中产生的中间体，探究其转化机理，并合成相关杂质。
预期结果
通过本研究，预计可以得到以下结果：
1.理清阿齐沙坦的合成机理，找出最优的合成方法，优化反应条件，提高产品纯度和产率。
2.确定阿齐沙坦合成过程中的相关杂质，探究其化学反应机制，提供基础研究支持，为阿齐沙坦的生产和应用提供信心。
3.对于该类化合物的合成和分析技术有一定的推广和应用意义，在分析方法和制备工艺方面具有参考价值。
结论
本研究将阿齐沙坦的化学合成方法，细致分析反应机理及其影响因素，通过合成相关杂质，探究其转化机制和影响因素。预期可以为阿齐沙坦的生产和应用提供一定的技术支持和理论指导，为相关研究提供参考和借鉴。