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会计学 一.药物的基本作用(BasicEffectsofDrugs) (一)药物作用和药理效应(xiàoyìng) (Drugaction&Pharmacologicaleffect) 药物作用:是指药物与机体细胞间的初始作用, 是动因,是分子反应机制,有其特异性。 药理效应(xiàoyìng):是药物作用的结果,是机体反应的 表现,对不同脏器有其选择性。1)兴奋性改变:(1)兴奋性:指机体感受刺激产生反应的能力。 兴奋(亢进):使机体器官原有功能的提高。 抑制(麻痹)使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭, 是另外一种性质的抑制。(2)兴奋药:使兴奋性增高,功能增强,如尼可刹米兴奋呼吸 指数使呼吸增强。(3)抑制药:使兴奋性降低,功能减弱,如吗啡抑制呼吸中枢 使呼吸减弱。2)新陈代谢改变:通过影响新陈代谢而发挥效应,如肾上腺 素使血糖升高;胰岛素使血糖降低。3)适应性改变:通过增强或抑制机体对环境变化的适应性而 达到防治疾病的目的,如免疫增强药/抑制药。 4)杀虫灭菌:抗生素、左旋(zuǒxuán)咪唑反射弧(五)药物作用的临床(línchuánɡ)效果 (TherapeuticEffectsandAdverseReactions) (1)副反应(Sidereaction) 在常用剂量下与治疗目的无关的效应(xiàoyìng)(副作用)。发生的常用剂量 下,不严重,难避免的。如阿托品用于解除胃肠痉挛时,引起口干心悸、便秘等副反应。。 量大或蓄积或机体敏感性高发生有害的反应,一般比较严重,可以预知(yùzhī) 和可避免的。分为: ①急性毒性(Acutetoxicity):剂量过大,多损害循环、呼吸及神经系统功能 ②慢性毒性(Chronictoxicity):蓄积过多,多损害肝、肾、骨髓、内分泌等 致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴 ③致畸作用(Teratogenesis):影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用,常 发生于妊娠头20天至3个月内(罗可坦)。 ④致突变(Mutagenesis)与致癌(Carcinogenesis)作用:致突变作用指药物使 DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变(基因突变).氨茶碱、异烟肼、催 眠药;阿霉素、甲苄肼。 企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的,过量用药是 十分危险的。用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。 3.后遗效应(xiàoyìng)(Aftereffect) 停药后残留药物引起的生物效应(xiàoyìng).如长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下。 4.停药反应(Withdrawalreaction) 突然停药后原有疾病加重也称反跳(Reboundreaction) 长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 5.变态反应(Allergy) 仅见于少数特异质病畜, 很小量即可引起,但不像人类那样普遍。 6.特异质反应(idiosyncrasy) 特异质病动物对某种药物反应异常(yìcháng)增高遗传性的G-6-PD(葡萄糖6磷酸 脱氢酶)缺乏者服用磺胺后可致溶血。 7.继发反应:指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应,如长期应用 广谱抗生素引起的两重感染。(一)药物的构 效关系:药物作用的特异性取决于药物特异化学结构. 药物结构:基本骨架、活性基团(jītuán)、侧链长短及立体构型等 (AD/NA/异丙AD,-OH位置不同,作用不同)1.量效关系(dose-effectrelationship): 药效随剂量/浓度的增加而增加的规律性变化. 2.最小有效量(阈剂量,minimumeffectivedose): 刚引起(yǐnqǐ)药理效应的剂量.(ED) 3.极量(maximumdose): 引起(yǐnqǐ)最大效应而不发生中毒的剂量. 4.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量. 5.最小中毒量(minimumtoxicdose): 刚引起(yǐnqǐ)轻度中毒的量.(TD) 6.致死量(lethaldose):引起(yǐnqǐ)死亡的剂量./药物(yàowù)作用的量效关系曲线100只受试动物产生同一效应所需药物(yàowù)浓度频数图 7.效价强度(potency):药物达到一定效应时所需的剂量.8.最大效能(maximumefficacy,Emax):最大效应.9.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡(sǐwáng)的剂量. 10.半数有效量(ED50):引起半数动物阳性反应的剂量. 11.治疗指数(therapeuticindex,TI):LD50与ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大,反之越小.12.安全性评价指标 (1)治疗指数(TherapeuticIndex,TI)=LD50/ED50 (2)安全范围(Sa