骨架重排型对映--贝壳杉烷二萜的合成研究的开题报告.docx

骨架重排型对映--贝壳杉烷二萜的合成研究的开题报告
骨架重排型对映--贝壳杉烷二萜的合成研究的开题报告
一、研究背景
贝壳杉素是一种高效的抗癌药物，它广泛应用于各种恶性肿瘤的治疗中。然而，由于贝壳杉素取自于来源有限的湿地红杉，而且提取成本高昂，因此必须寻找一种更加高效、可持续的合成方法。近年来，骨架重排型对映合成方法已经成为能够有效地合成贝壳杉素骨架的有效方法。
二、研究目的
本研究的目的是通过骨架重排型对映合成方法实现贝壳杉烷二萜的高效合成。通过对四个具有不同空间构型的相似结构单体进行反应，研究其反应条件及反应产物对应回收。
三、研究内容和方法
本研究将主要采用有机合成化学的技术手段，尤其是骨架重排型对映合成方法。通过合成单体，观察反应条件对反应产物对型选择性、产率的影响，研究其骨架重排型合成途径的细节。并通过各种实验方法，如核磁共振、单晶X射线衍射、红外光谱等，分析结构及对应反应机理。
四、研究意义
本研究通过寻找贝壳杉烷二萜的高效合成方法，能够有效地满足临床使用需求，并且能够降低成本。在实验方面，骨架重排型对映合成方法是在局部给予化学反应反应物中手性的化学转化，因此具有较高的底物使用率和较低的排废物产生量，从而使化学反应更加绿色。此外，骨架重排型对映合成方法在用于制备手性化合物时，具有独特的优势，因此对于有机合成化学及其在生物药物研究领域的应用具有重要价值。
五、预期成果
本研究将通过骨架重排型对映合成方法，成功合成出贝壳杉烷二萜及其相关衍生物，并对骨架重排型合成机理及其反应产物做出详尽的研究分析。同时，本研究成果可以为手性化合物合成方法的研究提供参考,推动有机合成技术的进一步发展。
六、研究进度安排
2022年5月-2022年7月：研究文献的调研、研究方案的设计和实验材料的准备。
2022年8月-2023年1月：进行手性化合物的制备，同时对实验条件和反应产物进行分析；
2023年2月-2023年5月：分析实验数据，整理实验结果；
2023年6月：完成论文的撰写和论文翻译。
七、预计面临的问题
1.合成反应条件的调整和优化，可能需要消耗大量的时间和实验材料；
2.骨架重排型对映合成方法的反应机理较为复杂，研究过程可能会比较困难；
3.不同空间构型的相似结构单体特性相近，反应较为难以控制。
八、研究资金需求
本项研究需要购买实验原料及设备，因此需要一定的研究资金支持。预计需要资金约为100,000元。
九、参考文献
1.Bai,Y.,Huang,Z.,Xu,H.,andPeng,X.Organicasymmetricsynthesisviaπ–πinteractionsandchiralhypervalentiodinereagents.Organic&BiomolecularChemistry,2017,15,2626-2630.
2.Li,Y.,Zhang,B.,andJiang,H.RecentAdvancesinAtroposelectiveConstructionofAxiallyChiralBiarylDerivativesviaOrganocatalysisandTransition-MetalCatalysis.TheJournalofOrganicChemistry,2019,84,9779-9796.
3.Zhao,Y.,Zhang,Y.,Liu,Y.,andYang,Z.Recentadvancesinthesynthesisofnitrogen-containingheterocycliccompoundsviametal-freeoxidativeC-Nbondformation.Organic&BiomolecularChemistry,2021,19,2763-2789.