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新型多肽固相合成连接子的合成工艺及芳香酰胺类折叠物的设计、合成与性质研究的任务书 任务书:新型多肽固相合成连接子的合成工艺及芳香酰胺类折叠物的设计、合成与性质研究 背景 多肽是由氨基酸组成的生物大分子,具有生物活性和多样性。因此,利用多肽进行肽类药物研发和制备已成为近年来药物研究的前沿领域。多肽的合成方法主要包括化学合成和基因工程合成两种,其中,化学合成更适用于小片段的肽合成。其合成方法主要包括液相合成和固相合成两种。液相合成存在化学品分离和纯化难的问题,且难以控制合成步骤。固相合成具有优异的纯化和控制性,已成为最为优秀的多肽合成方法之一。 为了实现多肽固相合成的高效性,合成连接子的设计和合成技术的优化是至关重要的。因此,本项目旨在设计、合成和应用新型多肽固相合成连接子,并以芳香酰胺类折叠物为对象进行性质研究,以推动肽类药物的研发和制备。 任务 1.设计、合成和优化多肽固相合成连接子 本项目旨在开发新型多肽固相合成连接子,以提高多肽合成方法的效率和质量。首先,需要对已有的多肽固相合成连接子进行分析和评估,从中发现不足并提出改进方案。其次,需要使用适当的化学合成方法合成新型连接子,并考虑其性质、稳定性和应用范围。最后,对新型连接子的合成工艺进行优化,以提高其合成效率和纯度。 2.芳香酰胺类折叠物的设计和合成 本项目旨在将新型连接子应用于芳香酰胺类折叠物的制备。首先,需要设计并制备合适的折叠物多肽序列。其次,以新型连接子为合成连接点,使用固相合成的方法进行合成。最后,对合成产物进行分析和表征,验证其结构和性质。 3.芳香酰胺类折叠物的性质研究 本项目旨在对芳香酰胺类折叠物的性质进行研究,以了解其生物活性和应用潜力。首先,需要对合成产物的纯度和结构进行确定和验证。其次,需要采用适当的方法对其进行生物活性试验,如抗菌、抗病毒等相关性质的研究。最后,针对其应用领域进行初步的探索和评估。 预期成果 本项目旨在开发新型多肽固相合成连接子,实现高效、优质的肽类折叠物的制备和研究。本项目预期的成果包括: 1.合成多个新型多肽固相合成连接子,并对其进行性质表征和对比分析。 2.合成多个芳香酰胺类折叠物,通过分析和表征证实其结构和性质。 3.初步研究所合成的芳香酰胺类折叠物的生物活性和应用前景。 计划进度 本项目的预计时长为18个月。具体计划进度如下: 第一年: 6-9月:对已有连接子进行分析与评估,并设计新型多肽固相合成连接子。 10-12月:合成新型连接子,并进行优化工艺,确定最优合成方案。 第二年: 1-6月:设计、合成芳香酰胺类折叠物,并进行纯化和结构表征。 7-12月:对合成的芳香酰胺类折叠物进行各方面性质的研究,初步探索应用前景。 参考文献: 1.Li,Y.,Bolandnazar,S.N.,&Daniels,D.S.(2018).Peptideandproteindesignforbiologicallyactivesyntheticapplications.JournaloftheAmericanChemicalSociety,140(36),11278-11287. 2.Merrifield,R.B.(1986).Thesynthesisofpeptidesandproteinsbysolidphasemethods.JohnWiley&Sons. 3.Biron,E.,Chatterjee,J.,&Lipshutz,B.H.(2011).Regioselectivepeptidebondformationperformeddirectlyonresin.Organicletters,13(20),5426-5429.