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新型尿嘧啶衍生物的合成和活性研究的任务书 任务书: 研究目的: 本次研究旨在合成一系列新型的尿嘧啶衍生物,并对其活性进行研究。尿嘧啶及其衍生物广泛应用于医药、农业和化学等领域,其具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、杀虫、抗氧化等诸多生物活性,因此从中寻找新型化合物具有重要的科学价值与实用价值。 研究内容: 1.合成一系列尿嘧啶衍生物 本次研究将针对尿嘧啶结构进行改进合成一系列衍生物,并通过波谱等方法对其结构鉴定。具体合成路线如下: 等量混合2,6-二甲基苯胺、硝基苯、氯化亚铜于甲苯中,加入碳酸锂,并恒温搅拌反应4小时,得到2,6-二甲基-N-(4-硝基苯基)苯胺(化合物A); 将化合物A、卤代甲烷、活性碳混合于氨基甲酸甲酯中,根据化合物A中亲电性氮原子的不同性质,使用不同的反应条件,分别合成1—6号化合物(见下图),并通过NMR、IR等方法进行结构表征。 2.对合成的化合物进行生物活性研究 将合成的化合物进行生物活性研究,包括体外抗肿瘤、抗病毒、抗菌及抗氧化等活性测试。具体测试项目如下: (1)抗肿瘤活性测试:采用MTT法检测化合物对人肝癌素肺细胞等癌细胞的抑制率。 (2)抗菌活性测试:采用纸片扩散法检测化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等细菌的抑菌圈直径。 (3)抗氧化活性测试:采用DPPH法检测化合物对DPPH自由基的清除能力。 (4)抗病毒活性测试:采用细胞培养法观察化合物对口蹄疫病毒等病毒的抑制率。 研究计划: 第一年: 1.完成化合物A的合成及结构鉴定。 2.根据化合物A的结构进行范德华表面积、溶剂可达性等预测,筛选出4种合成反应路径,尝试制备1—3号化合物。 3.对1—3号化合物进行结构鉴定,并测试其体外抗肿瘤、抗菌、抗氧化等活性。 第二年: 1.基于1—3号化合物,精炼反应路径,合成4—6号化合物。 2.测试4—6号化合物的体外抗肿瘤、抗病毒等活性。 第三年: 1.对具有较好生物活性的化合物进行结构-活性关系研究,并确定其中较好的结构类型。 2.完善合成路线,制备目标化合物。 3.对合成后的目标化合物进行全面的生物活性测试,并进一步探究其药效机制。 计划预算: 本项目的预算为40万元,用于合成试剂、仪器设备、实验室租赁、研究人员工资和差旅费等支出。其中,合成试剂和仪器设备预算为30万元,建议采购高效液相色谱仪、质谱仪等仪器设备,提高研究效率和准确性;研究人员工资预算为5万元,主要用于招聘研究助理;差旅费预算为5万元,用于研究人员参加学术会议、前往其他实验室进行合作研究等支出。