吖啶磺酰胺的合成工艺优化及衍生物的合成研究的任务书.docx

吖啶磺酰胺的合成工艺优化及衍生物的合成研究的任务书
任务书
一、任务目的
本次任务旨在优化吖啶磺酰胺的合成工艺，并在此基础上研究衍生物的合成方法，提高吖啶磺酰胺及其衍生物的合成效率和产量。
二、任务内容
1.对已有吖啶磺酰胺合成方案进行优化，探索新的合成途径，提高合成效率和产量；
2.研究吖啶磺酰胺的衍生物合成方法，发现新的合成途径，提高合成效率和产量；
3.对吖啶磺酰胺及其衍生物的性质进行分析和表征，确定合成产物的结构及纯度；
4.对合成产物的药理活性进行初步研究，寻求吖啶磺酰胺及其衍生物的应用价值。
三、研究方案
1.吖啶磺酰胺优化合成方法的方案
（1）改良经典的磺酰化法，探索新的反应条件，如反应溶剂、催化剂、反应温度和时间等参数的优化；
（2）利用微波辐射的特性，探索微波辅助合成方法；
（3）利用固相合成技术，探索固相合成吖啶磺酰胺的方法；
（4）在优化反应条件的同时，优化分离纯化方法。
2.吖啶磺酰胺衍生物合成方法的方案
（1）在吖啶磺酰胺的基础上，引入各种不同的官能团，探索合成吖啶磺酰胺衍生物的方法；
（2）利用微波辐射和固相合成技术，探索衍生物的高效合成方法；
（3）对合成产物的结构进行表征和确认。
3.吖啶磺酰胺及其衍生物的性质分析和表征
（1）利用质谱、核磁共振等方法分析合成产物的结构和纯度，确定其主要物理化学性质；
（2）利用热重分析、光谱分析等方法对吖啶磺酰胺及其衍生物的热稳定性和光学性能进行表征。
4.药理活性测试
（1）对吖啶磺酰胺及其衍生物的细胞毒性进行初步测试；
（2）对筛选出的具有潜在药用价值的化合物进行初步药理活性测试，如抗炎、抗菌等。
四、研究进度
1.第一阶段：文献调研及实验设计，完成时间为1个月；
2.第二阶段：吖啶磺酰胺合成工艺的优化及合成产物的分离纯化，完成时间为3个月；
3.第三阶段：吖啶磺酰胺衍生物的合成及结构表征，完成时间为4个月；
4.第四阶段：吖啶磺酰胺及其衍生物的性质分析和药理活性测试，完成时间为3个月。
五、研究成果
1.吖啶磺酰胺合成工艺优化方法的总结；
2.吖啶磺酰胺衍生物合成的新方法；
3.吖啶磺酰胺及其衍生物的结构确定和理化性质分析结果；
4.对部分化合物的药理活性初步测试结果；
5.一篇联合发表论文。
六、参考文献
1.Xia,L.;Zheng,X.;Su,W.;Sheng,R.;Li,Y.;Wang,R.;Jin,Q.;Liu,H.Synthesis,crystalstructure,andquantumchemicalcalculationsofanovelcompound:1-(5-trifluoromethylpyridin-2-yl)imidazole-5-carboxylicacidS-(4-chlorobenzyl)ester.J.Chem.Crystallogr.2019,49,184-194.
2.Zhang,L.;Wang,J.;Xu,P.;Hong,R.;Ren,L.;Liu,C.;Liu,W.Synthesisandbioactivityofnovel2-arylamino-7-dimethylaminosulfonyl-6-fluoro-4-quinazolines.Eur.J.Med.Chem.2017,138,332-338.
3.Li,J.;Liu,Y.;Zhou,Y.;Pan,D.;Xue,B.;Shi,X.Synthesisofquinolinesviapalladium-catalyzedintramolecularC-Hbondfunctionalization.Synlett2017,28,1970-1974.
4.Li,H.;Ge,W.;Tao,H.;Zhang,L.;Wei,H.;Sun,W.;Liu,Y.;Li,H.Apracticalsynthesisof2-substitutedbenzothiazolesviagold-catalyzedcascadereactionof2-alkynylbenzothiazolesandarylboronicacids.J.Org.Chem.2014,79,9166-9178.
5.Čebular,M.;Stavber,G.;Šink,R.;Solladié,G.;Meunier-Piret,J.Synthesisof3,7-bis(arylamino)-1,5,7-triazabicyclo[4.4.0]dec-5-enederivativesandtheirestimationofantimicrobialactivity.Bioorg.Med.Chem.2011,19,2661-2668.