神经递质及其受体.ppt

神经递质及其受体第一节神经递质概述神经递质和神经调质的概念神经递质（neurotransmitter）:
神经递质主要在神经元中合成，而后储存于突触前囊泡内，在信息传递过程中由突触前膜释放到突触间隙，作用于效应细胞上的受体，引起功能效应，完成神经元之间或神经元与其效应器之间的信息传递。神经调质（Neuromodulator）：
存在于神经系统，主要由神经元产生，能调节信息传递的效率和改变递质的效应的化学物质，它们不直接传递神经元之间信息。神经递质与神经调质比较但神经肽,NO,CO等不断被发现的信息传递物质,并不完全符合以上条件,用此标准判断一个神经信息活性物质是否为神经递质并不完善二、神经递质的代谢（一）底物和酶是合成的限速因素（二）囊泡储存是递质储存的主要方式（三）依赖Ca2+的囊泡释放及其它释放形式（四）递质释放的突触前调制（五）递质通过重摄取、酶解和弥散在突触间隙消除一直认为一个神经元内只存在一种递质，其全部神经末梢均释放一种递质，这一原则称为戴尔原则（DalePrinciple）。近年来，发现有递质共存现象，包括经典递质、神经肽的共同或相互共存。递质共存(neurotransmitterco-existence)神经递质共存的现象，有3种形式：
①不同经典递质共存，如NA与ACh共存于发育中的交感神经节，5-HT与GABA共存于中缝背核，DA与GABA共存于中脑黑质等；
②经典递质与神经肽共存，如脑内蓝斑核中的NA神经元含有神经肽Y（NPY），中缝大核的5-HT神经元含有SP与TRH，颈上交感神经节神经元有NA和脑啡肽共存等；
③不同神经肽共存，如下丘脑弓状核有β-内啡肽（β-EP）与ACTH共存，下丘脑室旁核大细胞有SP与VIP的共存，降钙素基因相关肽（CGRP）与SP共存于感觉神经节与支配心脏神经末梢等。同一细胞相同受体
同一细胞不同受体
一种作用于突触后细胞，一种作用于突触前自身受体（反馈调节）
一种作用于突触后细胞，一种作用于其他神经末梢上的突触前受体（突触前调节）
作用于不同类细胞定位：细胞膜上膜受体主要有三类细胞质膜受体分类：概念：既为受体，又为离子通道，其跨膜信号转导无需中间步骤突触前膜释放的神经递质结合并开启突触后细胞膜上的递质门离子通道，结果导致突触后细胞膜离子流改变，从而将化学信号转换成电信号。乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体概念：七次跨膜蛋白，胞外结构域识别信号分子（配体），胞内结构域与G蛋白耦联作用机理：当此受体和配体结合后，激活偶联的G蛋白，调节相关酶活性，在细胞内产生第二信使。细胞外第二信使（secondmessenger）
一般将细胞外信号分子称为“第一信使”，第一信使与受体作用后在细胞内产生的信号分子称为“第二信使”。
第二信使学说
胞外物质（第一信使）不能进入细胞，它作用于细胞表面受体导致胞内产生第二信使，从而激发一系列生化反应，最后产生一定的生理效应，第二信使的降解使其信号作用终止。受体酪氨酸激酶
(receptortrk)
膜受体的特点
1、特异性：立体构象互补，分子的立体特异性
2、可饱和性：有限的结合能力，受体数目和浓度恒定
3、高亲和度：结合能力强
4、可逆性：非共价结合
5、特定的组织定位
第二节乙酰胆碱及其受体acetylcholine&acetylcholinereceptor一、乙酰胆碱的代谢
（一）乙酰胆碱的合成酶是胆碱乙酰化酶，胆碱是合成的限速底物

ChAT
acetylcoenzymeA+cholineAcetylcholine+CoA

乙酰辅酶A+胆碱胆碱乙酰化酶乙酰胆碱+辅酶A

胆碱乙酰化酶(ChAT)synthesizedincellbody;

（二）乙酰胆碱的储存和释放（三）乙酰胆碱的失活胆碱能神经元(cholinergicneuron)：在中枢神经系统中，释放ACh作为递质的神经元。
分布：脊髓前角、脑干网状结构、丘脑后侧腹核、边缘系统等。

胆碱能纤维(cholinergicfiber):凡释放Ach作为递质的神经纤维.
包括：全部自主神经节前纤维；绝大部分副交感神经节后纤维；少数交感神经节后纤维;躯体运动神经纤维均属于此类。
胆碱能投射神经元脑干胆碱能系统：胞体位于脑桥被盖核、背外侧被盖核、内侧缰核、二叠体旁核。脑桥被盖核和背外侧被盖核的纤维分背、腹束（背侧被盖束和腹侧被盖束），向头端投射至丘脑、下丘脑、苍白球和尾壳核。它们的纤维与其它上行纤维组成上行网状激活系统，引起警觉和觉醒。内侧缰核、二叠体旁核则分别投射于脚间核和上丘。
延髓中的胆碱能神经元：分布在舌下神经核、迷走神经背核、面神经核、三叉神经脊束核等，参与脑干对躯体运动核内脏运动的调节。
脊髓中的胆碱能神经元：包括脊髓前角神经元，侧角和骶部的交感、副交感节前神经元。

三、乙酰胆碱的受体