水凝胶在药用高分子材料中的应用PPT.ppt

水凝胶是以水为分散介质的凝胶。具有交联结构的水溶性高分子中引入一部分疏水基团而形成能遇水一定的化学交联或物理交联，都可以形成膨胀的交联聚合物。是一种高分子网络体系，性质柔软，能保持一定的形状，能吸收大量的水。凡是水溶性或亲水性的高分子，通过水凝胶。这些高分子按其来源可分为天然和合成两大类。天然的亲水性高分子包括多糖类（淀粉、纤维素、海藻酸、透明质酸，壳聚糖等）和多肽类（胶原、聚L-赖氨酸、聚L-谷胺酸等）。合成的亲水高分子包括聚乙烯醇、丙烯酸及其衍生物类（聚丙烯酸，聚甲基丙烯酸，聚丙烯酰胺，聚N-聚代丙烯酰胺等）。作为一种高吸水高保水材料，水凝胶被广泛用于多种领域，如：干旱地区的抗旱，在化妆品中的面膜、退热贴、镇痛贴、农用薄膜、建筑中的结露防止剂、调湿剂、石油化工中的堵水调剂，原油或成品油的脱水，在矿业中的抑尘剂，食品中的保鲜剂、增稠剂，医疗中的药物载体等等。值得注意的是，不同的应用领域应该选用不同的高分子原料，以满足不同的需求。一溶胀性
水凝胶在水中可显著溶胀性。溶胀性是指凝胶吸收液体后明显增大的现象，这是弹性凝胶的重要特性，凝胶的溶胀分为两个阶段：第一阶段是溶剂分子钻入凝胶中与大分子相互作用形成溶剂化层，此过程很快；第二阶段是液体分子的继续渗透，这时凝胶体积大大增加。溶胀性的大小可以溶胀度来衡量，溶胀度为一定温度下，单位重量或体积的凝胶所能吸收液体的极限量。二环境敏感性
环境敏感水凝胶又称智能水凝胶，根据环境变化的类型不同，环境敏感水凝胶可分为:温敏水凝胶,PH敏感水凝胶，盐敏水凝胶，光敏水凝胶，电场响水凝胶，形状记忆水凝胶等。
1温（热）敏水凝胶是指在水或水溶液中这种凝胶与收缩强烈地依赖于温度，凝胶体积在某一温区有突变，该温度称为低临界溶液温度或下部临界会溶液温度（ＬＣＳＴ）。
２PH敏感水凝胶PH对溶胀度的影响比较复杂，要视具体合物而论，如蛋白类高分子凝胶，介质的PH在等电点附近时溶胀度最小。PH敏感水凝胶是指聚合物的溶胀与收缩随着环境PH的变化而变化。
3电解质敏感水凝胶这类水凝胶对溶胀度的影响主要是阴离子部分，其影响作用与影响凝胶作用的顺序相反，离子型水凝胶溶胀度不仅取决于化学组成，也取决于周围介质PH的改变.一般来说，当离子化基团的PKa值比外界环境PH低的时候，阴离子型水凝胶的去质子化作用和溶胀作用更强。

三粘附性
在现代新型的药物制剂中为了通过粘附作用达到长效、缓释和靶向给药的而目的额，往往使用聚合水凝胶，以达到在生物体上粘附的母的。
1生物粘附
指的是在两个生物体表面之间形成任何结合，或一个生物的表面与另一外一个外来天然或材料便面黏结的总称在药剂学中生物黏附一般是用来描述聚合物（包括合成的以及天然的）与软组织（如胃肠道的膜、口腔、皮肤）之间的黏附作用。
黏膜黏附的材料大多是亲水性高分子，其相对分子质量都大于10万，这样有利于形成互穿和分子链的缠绕：它含有大量的能与黏蛋白形成氢键的基团，其中羧基或羟基特别有利于发挥黏附作用，又被称作“湿性的”黏附剂。
黏附剂在药物制剂中有着广泛的应用，能够延长药物在吸收部位或黏膜的接触时间，有利于药物的吸收，在人体的特殊部位具有定位释放作用，以提高生物利用度。聚合物的黏附包括两个方面：一是其作为黏合剂时的黏合行为；二是指生物表面被黏合是生物体表面的行为。

(2)扩散理论生物黏附性聚合物链以及黏膜的聚合物链之间的互穿作用与缠绕作用的理论是由扩散理论来支持的。

（3）断裂理论断裂理论是最有实际性的，因为可以通过机械测量。缓释制剂：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂
控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制一溶出原理
由于药物的释放受溶出的限制，溶出速度慢的药物显示缓释的性质，根据溶出速度公式，减小药物的溶解度，增大粒径，可降低药物的溶出速度，达到长效作用。
可采取以下方法：
1、制成溶剂度小的盐或酯
2、与高分子化合物生成难溶性的盐
3、控制粒子大小
二、扩散原理
以扩散为主的缓控释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制，药物的释放以扩散为主的结构有以下几种：
1、水不溶性包衣膜：
2、含水性孔道的包衣膜
3、骨架型药物扩散
利用扩散原理达到缓控释作用的方法有：
1、包衣：药物用小丸或片剂用的阻滞材料包衣
2、制成微囊：使用微囊技术制备缓控释制剂是较新的方法
3、制成不溶性骨架片：以水不溶性材料为骨架制备的片剂
4、增加粘度以减少扩散速度：主要用于注射液或其它液体制剂
5、制成植入剂
6、制成乳剂三溶蚀与扩散、溶出结合：生物溶蚀性骨架系统、亲水凝胶骨架系统、膨胀型控释骨架
四渗透压原理：利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速送的释放药物，比骨架型缓