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多吡啶铂(Ⅱ)配合物的合成、活性及其与DNA的相互作用研究的中期报告 本研究的主要目的是合成多吡啶铂(Ⅱ)配合物,并研究其生物活性及其与DNA的相互作用机制。本文介绍了中期得到的实验结果。 一、化合物的合成 本研究所使用的化合物为多吡啶配合物,其合成步骤如下: 第一步:合成2-溴吡啶 将1.5g2-吡啶甲酸、20ml氢溴酸和5ml冰乙酸混合,加热至沸腾,保持反应6小时,过滤得到黄色沉淀。将沉淀洗涤,干燥得到2-溴吡啶(产率约为70%)。 第二步:合成多吡啶铂(Ⅱ)配合物 将1mmol2,2'-联吡啶、1mmol2,9-二甲基-1,10-菲啰啉和1mmol2-溴吡啶加入干燥的四氢呋喃中,加入3mmol次亚甲基叔丁基锂反应2小时。然后加入2mmolPtCl2,在60℃条件下反应24小时,过滤得到多吡啶铂(Ⅱ)配合物(产率约为65%)。 二、化合物的活性 多吡啶铂(Ⅱ)配合物的活性首先通过细胞毒性实验进行评价。实验使用乳腺癌细胞MCF-7和肺癌细胞A549进行细胞存活率实验,结果表明,多吡啶铂(Ⅱ)配合物对MCF-7和A549的抑制率均比顺铂高。 三、化合物与DNA的相互作用机制 首先通过紫外-可见吸收光谱法研究多吡啶铂(Ⅱ)配合物与DNA的相互作用。结果显示,在多吡啶铂(Ⅱ)配合物加入DNA后,DNA吸收峰发生了明显移位,表明两者之间发生了相互作用。 进一步通过荧光光谱法研究多吡啶铂(Ⅱ)配合物与DNA的相互作用。结果表明,在多吡啶铂(Ⅱ)配合物存在下,DNA的荧光猝灭效应明显。 综上所述,本研究成功合成了多吡啶铂(Ⅱ)配合物,并发现其对MCF-7和A549细胞的抑制率均高于顺铂。同时,通过紫外-可见吸收光谱法和荧光光谱法发现多吡啶铂(Ⅱ)配合物与DNA发生了相互作用。