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中药复方药效物质基础研究方法探析

摘要：从提高对中药复方药效物质认识的角度出发，总结了目前有关中药
复方药效物质基础研究的思路。通过比较分析得出，建立中草药单味和复方全组
成的指纹图谱是一种较为先进的切实可行的方法。

关键词：中药复方；药效物质基础；指纹图谱

中药复方是中医临床用药的主要形式，它以中医基础理论为指导，按照君臣
佐使的组方原则，选用恰当的药物定量配伍而成。近年来，复方药的临床研究发
展迅速，对中药复方药效物质基础的研究已成为当前的热门课题。中药复方药效
物质基础研究的意义在于：①用现代科学方法阐明中药复方的功效；②控制中药
复方的质量，保证其疗效稳定；③开发新药，进一步发挥中药的作用。

1对药效物质的认识

药物是由化学成分组成的，单味药如此，中药复方还是如此。目前，人们已
经认识的化学成分，按药效来分，包括有效成分和无效成分：其中有效成分常见
如生物碱、苷类、蒽醌类、黄酮类、皂苷类、萜类、挥发油等，这些成分具有一
定的生物活性，能够治疗某些疾病；另外如糖类、蛋白质等，一般认为是无效成
分。

随着对药物化学成分的深入研究，有效成分和无效成分的界限已变得越来越
模糊。目前认为，存在于单味药和复方中，参与治疗疾病的化学成分可以统称为
有效物质[1]。它包括无机元素、小分子化合物（如生物碱、苷类、蒽醌类、黄
酮类、挥发油等）及生物大分子（如肽、多糖等）。在中药复方中，由于药味多
受成分复杂、成分浓度低、成分间协同作用及炮制、煎煮过程中发生的化学反应
等因素[2]影响，要想弄清每一种复方中有效物质是一件很不容易的事。

2有效物质基础研究基本观点

目前，关于有效物质基础主要有以下3种观点[3，4]。

2.1全成分论（或多成分论）

全成分论认为所有成分都是有效成分；多成分论认为复方的作用为多成分和
多靶点的综合效应。以上两种观点的本质是相同的，其共有的特点是在进行提取
制备、剂型设计等研究时，尽量保留全部成分，以保持原方的功效。全成分论（或
多成分论）存在的问题是：很难在短期内弄清所有成分，从而不能做到药效成分
标识。这种观点不能适应现阶段药品市场的需求，因而是行不通的。

2.2活性成分论

该论认为复方的药效为其主要有效成分与次要有效成分的综合效应，认为复
方的有效成分不是很多，主张根据临床经验针对性提取某一部分成分作为新药产
品进行开发。它的特点是重点突出，容易出成果。其存在的问题是不能代表原药
方全部功效，可能出现功能主治脱节、活性更强成分丢失等现象。

2.3单体成分论

即在药理作用基础上，对复方进行提取、分离、鉴定得到化学单体，其结构、
性质、吸收、代谢、药效、毒理等方面完全按照现代合成药研究思路与方法进行。
这种观点固然易受到国际上的认可和接受，但它往往离原方功效较远，最后开发
出来的可能就是西药。

3药效物质基础研究与指纹图谱技术研究

中药复方，特别是经古方，经过了长期的实践检验和不断完善，有深厚的临
床基础，体现了中医用药的特点。通过复方药效物质基础研究，可赋予传统中医
药理论以当代科学内涵，提高中医药学术水平，推动多学科交叉渗透，为开发新
药奠定理论和方法学基础，因而中药复方药效物质和作用机理研究是中药现代化
基础研究的关键[5]。当前，我国医药工作者对此也进行了大量的科学研究，获
得了一些成功的科研思路。

3.1现有药效物质基础研究思路

主要有：①以单味药有效成分为指标进行定性定量研究，确定单味药主要有
效成分并将其作为指标物质的基础研究方法；②用植化方法对化学成分提取、分
离与鉴定；③以药效为标准追踪活性部位有效成分，以及复方化学成分在体内代
谢过程的研究，以及拆方研究和高通量药物筛选研究[1，2]；④应用指纹图谱研
究中药复方等[6]多种研究思路。

由于中药复方是一个有机的相互紧密联系的结构，每味药间的相互作用建立
在成分结构及其数量基础上，并且复方中各药不是机械的混合，研究过程中要保
持原处方结构的整体性、完整性和有机性[7]。另一方面，复方中起疗效作用的
物质基础不一定是一种化学成分，而可能是许多化学成分的集合。中药复方依赖
这些化学成分起到有主次轻重的多靶点、多环节的有机整体协同治疗效果[8]。
随着近年来新技术、新方法的运用，中药复方研究出现了许多新思路，如应用指
纹图谱研究中药复方等。到目前为止，指纹图谱技术在建立中药复方质量标准方
面和寻找中药复方有效成分方面已做出了成功的探索[6]。

3.2指纹图谱技术研究概况

指纹图谱就是将对照品药材的完整图谱，用于供试品的鉴别——即某种（或
某产地）中药材或中成药中共有的、具有特异性的某类成分的色谱或光谱的图谱。
广义的指纹图谱包括DNA指纹图、波谱指纹图和色谱指纹图。目前，一般所指

的指纹图谱是