基于DPP4和EGFR靶点的药物设计、合成及相关药理活性研究的任务书.docx

基于DPP4和EGFR靶点的药物设计、合成及相关药理活性研究的任务书
任务书：
一、任务背景
糖尿病和肺癌是当今世界上影响人类健康的两大疾病。糖尿病已经成为全球性疾病，据统计，全球患糖尿病的人数已经接近4.23亿人，同时，糖尿病也是很多慢性病的重要风险因素。肺癌是世界各国癌症发病率第一的恶性肿瘤，严重威胁着人类的生命安全。因此，研发治疗糖尿病和肺癌的新药物成为当前医药领域的热点，也是当今医学领域的重要课题之一。
DPP4（糖化蛋白酶4）是糖尿病治疗中的重要靶点，参与了胰岛素信号通路，调节胰岛素的分泌和分解，因此，发展DPP4靶向的治疗剂具有重要的临床意义。EGFR（表皮生长因子受体）是非小细胞肺癌治疗中的重要靶点，激活了多种信号通路，参与肿瘤生长、转移和耐药等过程，因此，开发EGFR靶向药物也是当前肿瘤治疗领域的重要研究方向。
二、任务目的
基于DPP4和EGFR靶点，设计并合成具有较高抑制活性的化合物，并研究其在体内药理活性和毒理学特性，为发现治疗糖尿病和肺癌的新药物提供候选化合物。
三、研究内容及任务分工
1.设计和合成具有抑制DPP4和EGFR的化合物。
（1）设计具有双靶抑制活性的化合物结构；
（2）优化合成路线，合成所需化合物，并通过质谱和核磁共振等方法进行结构表征；
（3）检测化合物对DPP4和EGFR的抑制活性，初步筛选具有较高活性的化合物。
任务负责人：化学合成组成员
2.药理学评价
（1）初步评价优选化合物的生物利用度、药代动力学和药效学特性；
（2）使用小鼠模型进行体内药理学评价，检测化合物的体内药理活性，包括药效学、安全性等方面。
任务负责人：生物药理组成员
3.毒理学评价
（1）初步评价优选化合物的毒性和耐受性；
（2）进行小鼠体内毒理学评价，评估化合物的安全性。
任务负责人：毒理学组成员
四、研究计划
1.前期调研和文献查阅（2周）
2.优化化合物合成路线及合成过程（8周）
3.对所合成化合物进行质谱和核磁共振等结构表征（2周）
4.对所合成化合物进行DPP4、EGFR抑制活性测定（6周）
5.选取小鼠模型进行体内药理学评价（8周）
6.进行小鼠体内毒理评价（6周）
7.数据统计、结果分析和报告撰写（4周）
总计：36周
五、研究经费
本研究的主要经费包括实验室耗材费、试剂费、动物购置费、人员费用等。总预算为80万元，其中实验室耗材费35万元，试剂费25万元，动物购置费10万元，人员费用10万元。
六、可行性分析
1.本研究将以DPP4和EGFR为靶点，设计并合成具有双靶抑制活性的化合物，并对其进行药理学和毒理学评价，其研究方向和目标适应了当前医药领域的研究方向和市场需求。
2.本研究设定了合理的研究计划和分工，各组任务明确，预计可以按时完成研究。
3.所需经费总额较为合理，可通过实验室、学院、企事业单位和政府部门等多个途径筹措。
综上所述，本研究具有很好的可行性和经济性。