新型苦参碱类及三唑类衍生物的合成及生物活性研究的中期报告.docx

新型苦参碱类及三唑类衍生物的合成及生物活性研究的中期报告
本项目旨在合成新型苦参碱类及三唑类衍生物，并探究它们的生物活性。这是本项目的中期报告，主要报告了研究进展和具体实验结果。
一、研究进展：
1.设计合成苦参碱类衍生物及三唑类衍生物；
2.进行试验优化合成反应条件；
3.进行反应产物的分离、纯化、鉴定、定量和表征；
4.对合成产物进行生物活性测定和分析。
二、实验结果：
1.苦参碱类衍生物的合成及鉴定
在N-苯基丙酸酐为原料的条件下，通过改变反应条件进行合成。实验结果表明，当以异丙醇为溶剂，在60℃下进行反应，反应时间为8小时时，产物得率最高。使用IR、1HNMR、13CNMR和高分辨电离飞行质谱（HR-ESI-MS）对反应产物进行表征，得到目标产物，并证实其结构正确。
2.三唑类衍生物的合成及鉴定
2.1.合成4-环己烯-1,3-二酮-5-羧酰肼（2）
通过环己烯-1,3-二酮和肼的反应，可以制备出4-环己烯-1,3-二酮-5-羧酰肼（2）。利用IR和NMR对产物进行表征，得到目标产物，并证实其结构正确。
2.2.合成3-（2-氯乙氧基）-1,2,4-三唑（3）
在四氯化钛的催化下，2与2-氯乙醇反应，可以得到3-（2-氯乙氧基）-1,2,4-三唑（3）。使用IR、1HNMR和13CNMR等对产物进行表征，得到目标产物，并证实其结构正确。
2.3.合成苦参碱类衍生物
将匹莫林（1）和3-（2-氯乙氧基）-1,2,4-三唑（3）反应，可以合成苦参碱类衍生物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HR-ESI-MS等对产物进行表征，得到目标产物，并证实其结构正确。
3.生物活性测定
目前已对合成的产物进行了抗肿瘤、抗菌、抗病毒等生物活性测定，初步结果表明，合成的化合物具有一定的生物活性，但仍需深入研究。
三、结论和展望
通过对苦参碱类及三唑类衍生物的合成及生物活性的初步研究，得到了若干个合成产物，并对其进行了详细的鉴定分析和生物活性测定。目前已初步证实合成的化合物具有一定的生物活性，但仍需进一步深入研究。
下一步工作将重点研究化合物的生物活性机制，并对生物活性较高的化合物进行结构修饰，以此探究其结构与活性的关系，为药物开发提供理论依据和实验基础。