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杂环及嘧啶核苷-杂环杂化体的合成研究的综述报告 杂环及嘧啶核苷-杂环杂化体的合成研究 杂环化合物具有广泛的生物活性和药物活性,因此在药物研究中具有重要作用。杂环杂化体则是杂环化合物的一种变体,其结构中融合了嘧啶核苷和杂环,不仅具有杂环化合物的生物活性和药物活性,还具有嘧啶核苷的生物特性。因此,合成杂环及嘧啶核苷-杂环杂化体具有重要意义。 一、杂环的合成 目前合成杂环的方法大致分为两类:一类是通过环化反应得到杂环,如环氧化、环化加成等;另一类是通过杂原子开环得到杂环,常见的方法有Reductiveamination、Buchwald-Hartwigcoupling等。 其中,环氧化是一种常见的合成杂环的方法之一。该方法通过环氧化反应将不饱和化合物环化得到杂环。环氧化反应可分为Lewis酸催化和不使用催化剂两种,常用的Lewis酸催化剂包括铝三丁基、二苯基氯化铝等。此外,还有通过开环反应得到环的方法,比如通过芳香核烷基的碘离子开环得到环。 二、嘧啶核苷-杂环杂化体的合成 嘧啶核苷-杂环杂化体的合成通常有两种方法:一种是通过杂环和嘧啶核苷的分子间反应合成,如利用二(2-氨基乙基)亚砜(VAP)催化咪唑噻吩与嘧啶核苷缩合得到嘧啶核苷-咪唑噻吩杂环;另一种方法是在嘧啶核苷分子中导入杂环基团,如通过N-烷基邻苯二甲酰亚胺(NPDA)反应将是嘌呤精合成为嘧啶核苷-四氢嘧嗪杂环。 三、应用 杂环及嘧啶核苷-杂环杂化体应用广泛,如放射性抗癌药物FluoroDeoxyGlucose(FDG)就是一种典型的嘧啶核苷-杂环杂化体。此外,还有一些杂环化合物被发现具有抗癌、抗病毒、抗菌和抗炎症等生物活性,因此在医药领域应用前景广阔。 总之,合成杂环及嘧啶核苷-杂环杂化体是当前化学领域的研究热点之一,通过新的方法和反应合成这些化合物有望为药物研究提供新思路和新的发现。