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DalesconolA和B的全合成与烯烃的氧化偶联反应研究的综述报告 概述: DalesconolA和B都是自然界中的天然产物,是一类类似于大蒜素的含有二硫键的化合物,具有多种生物活性。其中,DalesconolA在神经细胞中具有抗性变和神经保护作用,而DalesconolB则在老鼠模型中显示出良好的抗癌活性。 由于它们具有潜在的药用价值和生物学意义,因此引起了化学家的广泛关注。本文主要对DalesconolA和B的全合成及其烯烃的氧化偶联反应研究进行了综述,旨在为相关领域的研究提供一些参考和启示。 DalesconolA全合成: DalesconolA是通过以下反应进行全合成的: 1.首先,通过Luche还原合成硫代乙酰乙酸乙酯。 2.而后,硫代乙酰乙酸乙酯通过与溴化物发生反应制备合成2-甲基-4-碘-2-十二烷酰基-1,3-二硫杂环戊烷。 3.然后,以碳酸锂为催化剂,在二甲基甲酰胺中将该杂环戊烷与苄溴化物发生烷基化反应得到苄基-4-甲基-5-碘-2-十二烷酰氧基-1,3-二硫杂环戊烷。 4.最后将该化合物转化为DalesconolA。 尽管DalesconolA的合成已经实现,但需要多步反应,产率不高,需要改进和优化。 DalesconolB全合成: DalesconolB的合成方法也是经过多步反应,在每个步骤中原则上也适用于制备其他含硫及含碳的自然产物。 1.异丙醇合成得到苯甲脱羧酸乙酯; 2.苯甲脱羧酸乙酯经过格氏反应结合2-硫基乙醇生成硫醇; 3.然后,通过羰基化合物制备出1,3-二烯基-5-甲基-2-噻吩羧酸酯; 4.最后,通过还原和缩合反应制备出DalesconolB。 在全合成过程中,二硫杂环戊烷、硫醇和噻吩酮等化合物是典型的反应中间体,通过类似的优化方法可提高它们的产物收率及纯度。 烯烃的氧化偶联反应: 氧化偶联反应是连接两个异构烯烃结构的一种重要方法。近年来,针对烯烃结构中的不饱和双键进行氧化偶联反应已经被广泛研究。 在关于DalesconolA和B的烯烃氧化偶联反应研究中,烯烃与活性氧体系共存,反应是基于自由基中间体发生的,且要求存在较高的氧化还原能力及催化剂的存在。实验结果表明,靶向单一化学反应中间体,减少副反应的发生,可以提高反应产率和选择性。 结论: DalesconolA和B的全合成及其烯烃的氧化偶联反应的研究尚在进行中,需要更多的工作来增加产率和完全把握来源。尽管如此,研究对于启发人们更好地理解自然界中存在的天然产物的功能及其相关化学反应机制具有重要意义,并为研究新型药物的发现和生物有机化学提供了新的方向和思路。