螺内酯脂质体凝胶的制备及体外透皮特性研究的中期报告.docx

螺内酯脂质体凝胶的制备及体外透皮特性研究的中期报告
研究背景：
螺内酯是一种常用的口服药物，对于高血压和心力衰竭等疾病有一定的疗效。然而，口服药物存在一些缺点，例如需要经过肝脏代谢、口服不便、口服后食物的影响等。为了克服这些不足，透皮给药成为了一种备受关注的给药方式。但是螺内酯分子具有极弱的透过皮肤的能力。因此，为了提高螺内酯的透皮性能，本研究采用了脂质体制剂的方法将螺内酯包封在脂质体中，利用脂质体的柔软度和安全性来帮助螺内酯成功进行透皮给药。
研究内容：
本中期报告的研究内容主要包括螺内酯脂质体凝胶的制备及体外透皮特性研究。具体步骤如下：
1.脂质体制备：采用薄膜水分散法制备螺内酯脂质体。将磷脂、甘油、十二烷基硫酸钠和螺内酯按照不同的比例混合并用氮气气流将其打散形成脂质体。
2.脂质体凝胶制备：将脂质体与明胶按照一定比例混合，并在恒温恒湿条件下进行搅拌，使其形成脂质体凝胶。
3.体外透皮实验：将螺内酯脂质体凝胶涂于小鼠皮肤表面，放置于体外透皮仪中，在24小时内测定螺内酯的透皮性能。
研究结果：
1.脂质体制备：通过实验确定，螺内酯脂质体的最佳制备比例为磷脂：甘油：十二烷基硫酸钠：螺内酯=9：2：0.5：8（摩尔比）。
2.脂质体凝胶制备：在最佳脂质体比例下，明胶的最佳加入量为2%。在搅拌平台上，脂质体凝胶在室温下平稳形成。
3.体外透皮实验：脂质体凝胶可显著地提高螺内酯的透皮性能。与螺内酯溶液相比，螺内酯脂质体凝胶的透皮量增加了68.3%，且其吸收速率更缓慢。
研究结论：
采用脂质体制剂的方法制备螺内酯脂质体凝胶，可显著提高螺内酯的体外透皮性能，加快螺内酯在皮肤内的吸收速率，具有一定的透皮给药潜力。未来，还需要进一步研究螺内酯脂质体凝胶的稳定性、安全性和效果评价等。