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注射用唑来膦酸说明书

通用名：注射用唑来膦酸生产厂家:瑞士诺华制药批准文号：注册证号H20090259药品规格：4mg药品价格：￥2481元注射用唑来膦酸说明书【药品名称】【商品名】择泰【通用名】注射用唑来膦酸【英文名】ZoledronicAcidforInjection【汉语拼音】ZhusheyongZuolailinsuan【主要成份】唑来膦酸。【性状】择泰为白色或类白色疏松块状物或粉末。【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。【用法用量】静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3-4周给药一次或遵医嘱。【不良反应】择泰常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;心血管系统：低血压;血液和淋巴系统：贫血、低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少;肌肉与骨骼：骨痛、关节痛、肌肉痛;肾脏：血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关);神经系统：失眠、焦虑、兴奋、头痛、嗜眠;呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、胸腔积液;感染：泌尿道感染、上呼吸道感染;代谢系统：厌食、体重下降、脱水;其它：流感样症状、注射部位出现红肿、皮疹、搔痒等。唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24-48小时内自动消退。【注意事项】1、首次使用择泰时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗;2、伴有恶性高钙血症患者给予择泰前应充分补水，利尿剂与择泰合用时只能在充分补水后使用，择泰与具有肾毒性的药物合用时应慎重;3、接受择泰治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平;4、对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用择泰。【禁忌】对择泰及其它双膦酸类药物过敏的患者禁用。严重肾功能不全者不推荐使用。孕妇及哺乳期妇女禁用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：在动物生殖研究的大鼠中,观察到致畸作用。兔子实验中没有致畸毒性或胚胎毒性,但观察到母体毒性。由于没有对人类怀孕和哺乳期应用择泰的经验,所以,怀孕期不应使用择泰。哺乳：双膦酸盐类化合物不仅很难从消化道中吸收,而且它在牛奶中以双膦酸盐-钙复合物的形式存在,几乎不被人体吸收。由于没有相关经验,哺乳期妇女不应使用择泰。【儿童用药】对择泰在儿童中使用的安全性及有效性尚未确立，暂不推荐使用。【药物相互作用】临床研究表明,择泰与常用的抑制细胞生长药物(如抗癌药、利尿药、抗生素和止痛药等)同时用药时未发现明显的相互作用。没有进行过正式的临床相互作用的研究。由于双膦酸盐类药物与氨基苷同时使用能够产生降低血钙的叠加作用,从而导致长期低血钙。因而建议使用时需格外小心。当择泰与其它可能对肾脏有害的药物一起使用时,应小心谨慎使用。在治疗过程中也应注意低血镁的发生。当静脉给予的双膦酸盐类药物与反应停(沙利度胺)何用时，可能增加多发性骨髓瘤患者发生肾功能不全的危险。择泰不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使用,应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。【药物过量】应用择泰时没有发生过急性中毒事件。当剂量高于推荐剂量时，应对患者仔细监测。如临床上出现严重的低血钙症状输注葡萄糖酸钙可逆转。【药理作用】唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸化合物。它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收，双膦酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成骨的矿化及机械性能没有不良影响唑来膦酸除了具有很强的抑制骨重吸收作用以外，还有多种抗肿瘤的作用，从而在骨转移病人治疗中达到了整体的疗效。唑来膦酸以下的特性已经在临床前试验中得到了证实。体内实验抑制破骨重吸收的作用(通过改变骨髓中的微环境，从而抑制了肿瘤细胞的生长)、抗血管形成的作用、抗疼痛的作用。体外实验：抑制成骨细胞增生的作用、对肿瘤细胞具有直接抑制细胞生长和细胞凋亡前的作用，对于其他抗具有协同的抑制细胞效应、抗附着/侵入的作用。【毒理研究】在皮下给药剂量达≥0.2mg/kg时，显示唑来膦酸对大鼠具有致畸作用。虽然在家兔中没有观察到致畸和胎儿毒性作用，但是却发现了唑来膦酸具有对母体的毒性致突变性和致癌性在已进行的致突变实验中，结果显示唑来膦酸不具有致突变作用。致癌实验也没有提供唑来膦酸具有任何潜在致癌作用的证据。【药代动力学】吸收：开始输注后，活性成份的血浆浓度快速升高，输注结束时达血浆峰值，随后快速下降，4小时后小时峰值的10%24小时后小于峰值的1%。此后在第28天的再次输注前，维持很低浓度，不超过峰值的0.1%。分布：