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大孔吸附树脂在制药工业中的应用
某某某（10级制药工程二班17号）
【摘要】大孔树脂是一类以吸附为特点，对有机物具有浓缩、分离作用的高分子聚合物.大孔树脂在干燥状态下其内部具有较高的孔隙率，且孔径较大，在100-1000nm之间，故称为大孔吸附树脂。大孔吸附树脂主要以苯乙烯、二乙烯苯等为原料，在0.5%的明胶溶液中，加入一定比例的致孔剂聚合而成。其中，苯乙烯为聚合单体，二乙烯苯为交联剂，甲苯、二甲苯等作为致孔剂，它们互相交联聚合形成了大孔吸附树脂的多孔骨架结构。树脂一般为白色的球状颗粒，粒度为20～60目，是一类含离子交换集团的交联聚合物。
【关键词】大孔吸附树脂；制药工业；应用
由于它的特殊组成，大孔树脂在医药业、工业等都有非常广泛的应用，以下主要对它在制药工业中的应用。
1.抗生素的分离、提纯上的应用大孔吸附树脂既可吸附脂溶性抗生素,也可吸附水溶性抗生素。其非离子型的多孔骨架性质与活性炭、硅胶等吸附剂相似。与活性炭吸附剂相比,大孔吸附树脂更具有选择性能好、解吸容易、机械强度好、可反复使用和流体阻力较小等优点。特别值得一提的是,其孔隙小、骨架结构和极性可按照需要选择不同的原料和合成条件而改变,因此,可运用于吸附各种有机化合物。在抗生素工业中,大孔吸附树脂的应用正在日益得到发展。用于B-内酰胺类、大环内脂类、林可霉素类、氨基糖苷类、含氮杂环类及其它新抗生素等的分离、提纯,已有文献报道[4]。对于一些属于弱电解质或非离子型的抗生素,过去不能利用离子交换法提取,现在可考虑用大孔吸附树脂法提取。
2.维生素的提取和纯化中的应用发酵法生产维生素B12过去沿用溶剂法,对蛋白质去除不彻底,消耗大量溶剂,而且污染环境,改用AmberliteXAD22从发酵液中提取,产品质量得到改善。维生素B2用XAD2180大孔吸附树脂吸附,以水洗涤树脂柱后,用0.1mol/L氢氧化钠洗脱,可分除异构产物,得到纯度很高的维生素B2[3]。
3.在天然产物分离中的应用皂苷类和其它苷类:在苷类成分的提取物中,往往伴随着诸如糖类、鞣质等亲水性较强的植物成分,给苷类成分的分离纯化增加了难度。大孔树脂近年来在苷类成分的分离纯化中得到广泛的应用。在苷类成分的分离纯化中,利用弱极性的大孔树脂吸附后,很容易用水将糖等亲水性成分洗脱下来,然后再用不同浓度的乙醇洗下被大孔树脂吸附的苷类,达到纯化的目的。大孔吸附树脂法在提取其它苷类也有广泛应用,例如从甜叶菊干中提取甜味菊苷[5]、从绞股蓝中提取绞股蓝皂苷[6]、从刺人参叶中提取刺人参苷[7]、从丝瓜中提取丝瓜皂苷[8]等。º黄酮类药物:黄酮类化合物存在于许多植物中,品种结构繁多。其中最有代表性的是银杏叶提取物(GBE)。银杏叶提取物药效确切、显著,已成为世界上著名的单味药物，其提取方法得到国内外最广泛的研究,各种分离方法都曾进行过探索。国外用溶剂萃取法进行生产[9],工艺步骤长,溶剂消耗量大。目前,国际上制定的质量标准是,黄酮苷含量\24%、萜内酯含量\6%[10]。陈冲等[11]研究了利用大孔吸附树脂法提取富含银杏内酯的银杏叶提取物,其黄酮含量稳定在26%以上,内酯含量稳定在6%以上。»生物碱类:生物碱又名有机碱,广泛分布于多种植物中,绝大多数具有显著生理活性。生物碱的种类很多,结构很复杂。有亲酯性生物碱,也有亲水性生物碱。但其共性是具有一定的碱性,可与酸成盐。生物碱的分离可用阳离子交换树脂,但洗脱时需用酸、碱或盐类洗脱剂,这将会给后面的分离造成麻烦,而用吸附树脂可避免引入外来杂质的问题。张红等[12]用大孔吸附树脂AB28提取喜树碱,可直接得到含量50%左右的产品,经重结晶可以使喜树碱的含量达到90%。小檗碱、莨菪碱可用非极性吸附树脂吸附[13]。张效林等[14]用树脂吸附法分离茶树叶提取液中的茶多酚、咖啡碱,他们认为,XDA大孔吸附树脂对咖啡碱具有高的吸附量和选择性,用85%乙醇洗脱,可用于咖啡碱的吸附分离。
4.在单味中药活性成分分离富集中的应用大孔吸附树脂对中草药化学成分如生物碱、黄酮、皂苷、香豆素及其他一些苷类成分都有一定的吸附作用。如人参总皂苷、甘草酸、三七总皂苷、绞股蓝总皂苷、蒺藜总皂苷、桔梗总皂苷、知母总皂苷、刺玫果皂苷、毛冬青皂苷、西洋参花皂苷、银杏叶黄酮、葛根黄酮、橙皮苷、荞麦芦丁、川乌、草乌总生物碱、喜树碱、川芎提取物(含川芎嗪及阿魏酸)、银杏内酯及白果内酯、丹参总酚酸、茶多酚、紫草宁、白芍总苷、赤芍总苷、紫苏色素、胆红素、大黄游离蒽醌等等。它对糖类的吸附能力很差，对色素的吸附能力较强。
5.大孔吸附树脂在中药研究中的应用大孔吸附树脂对中草药化学成分如生物碱、黄酮、皂苷、香豆素及其它一些苷类成分都有一定的吸附作用。对糖类的吸附能力很差,对色素的吸附能力较强。现在用于中草药成分提取分离的大孔吸