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α-氨基膦酸酯催化Michael加成的研究及肌肽的合成的中期报告 本论文主要研究了α-氨基膦酸酯催化Michael加成的反应机理及其在肌肽合成中的应用。中期研究工作主要包括: 1.合成α-氨基膦酸酯催化剂 采用氯化三(二甲基氨基)膦和α-氨基酸反应,经过纯化和结晶得到高纯度的α-氨基膦酸酯催化剂。 2.确定反应条件 利用苯甲醛和β-甲氧基丙烯酸乙酯作为模型反应物,系统地研究了反应条件对反应效果的影响。结果表明,在DMF溶剂中、室温下、加入0.1mol%的催化剂时可以得到较高的转化率和收率。 3.研究反应机理 采用质谱和NMR技术对反应过程进行了跟踪研究,揭示了α-氨基膦酸酯催化剂在反应中的作用机理,即通过形成亲核性中间体和稳定负电荷来促进反应过程。 4.合成肌肽 利用得到的α-氨基膦酸酯催化剂,在DMF溶剂中促进了甘氨酰丙氨酸和丙氨酸的Michael加成反应,合成了第一段含有肽键的肽。同时,我们还未来采用这种方法合成更长的肽链。 综上所述,本研究揭示了α-氨基膦酸酯催化剂在Michael加成反应中的促进作用,并成功地应用于肽合成。这为进一步研究以及工业化生产提供了重要的基础。