吲哚类生物碱的合成研究进展.doc

第３６卷第２期
２１年６月０１

广州化学
ＧｕｎｚｏｅｓｙａｇｈｕＣｈｍｉｔｒ

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文章编号：１０－２Ｘ（００－０５００９２０２１）２０４－６１

吲哚类生物碱的合成研究进展
姜建辉
（塔里木大学生命科学学院，新疆阿拉尔８３０）４３０

摘

要：吲哚类生物碱是具有吲哚分子骨架的一类化合物，具有多种良好的生理活

性。文章综述了近年来新发现吲哚类生物碱的合成研究进展，介绍了（．ｒｏｃｅ．Ａｂｆｉ，）ｉｎ（－ｉＴｉｅｔｎ±）ｓｒｎｉＡ，（－ｏｙａｔｅｄｌｃ―ｋｒ一Ｃｒｎｎｈｉ等化合物的合成方法。）ｏ
关键词：吲哚类生物碱；合成中图分类号：０２６６文献标识码：Ａ

自然界是人类获取各种天然有机化合物的主要传统途径之一。国古人在对大自然进行我探索实践的过程中积累了大量的经验。在这一过程中，发现了很多植物的各个不同部位有着

广泛的药物利用价值【。随着人们认识自然的能力不断提高和知识的不断积累，开始逐步意ｌｊ
识到植物所具有的不同效力与其中所含的不同有效活性物质密切相关，从而开启了天然产物化学研究的大门。随着有机化学学科知识的系统建立与完善，天然产物化学也得以迅速发展，从各种自然资源中分离提取到了数以百万计的有效活性物质。其中天然产物中最为重要的一
类有效活性物质就是生物碱。

生物碱（ｌｌｄ）又称植物碱，是一类广泛存在于生物体内（ａａｉｋｏｓ大多数是植物，个别存在于动物体内，如肾上腺素等），大多具有显著生物活性的含氮的碱性化合物。现在除植物以外，人们雍Ｑ笊铩?微生物、真菌及昆虫的代谢产物中发现了不少含氮化合物，时也有
称它们为生物碱。

ｌ生物碱的分类和活性
１０８６年德国药剂师泽图钠从鸦片中分离出吗啡碱以来，经过２０多年的艰难曲折，已０分离出生物碱２００００多种。自然界中，生物碱种类繁多，在按母核的基本结构主要分为以下十二种：１有机胺类；）吡咯烷类；３）２）吡啶类；）喹啉类；５４）异喹啉类；６喹唑酮类；）７）吲哚类；８）莨菪烷类；９）亚胺唑类；１）嘌呤类；ｌ）甾体类；１）萜类。其中吲哚０１２

类生物碱是迄今为止发现最多的一类生物碱。关于此类生物碱的结构、化学反应、立体化学、合成和许多重要的药用化合物的研究极大地吸引着很多有机化学家和药物化学家的兴趣【，３１如开展了对利血平、长春碱、麦角新碱、士的宁、麻黄碱等的研究。
收稿日期：２１０．３０１３２基金项目：塔里木大学校长基金资助项目（ＤＫＤ１０）ＴＺｚ０７。作者简介：姜建辉（９８）１７～，男，陕西宝鸡人，硕士，讲师；主要研究方向：有机合成及精细品化学。

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生物碱类化合物大多数具有生物活性。这类化合物往往是许多药用植物，包括许多中草药的有效成分，目前已分离到２０余种，其中８０００Ｏ余种已用于临床医学。例如：毛莨科黄连根茎中的小蘖碱（ｅｂｒｅｂｒｅｎ）是黄连素的主要成分，有抗菌消炎作用【ｉ４】；萝芙木中的利血平（ｓｒｉ）能降血压［；石蒜中的加兰他敏（ａｎｈｍｉ），Ｌｒｅｎｅｐｅ５１ｇｌｔｎ对ｄＪ麻痹后遗症有疗效【，ａａｅｏ】罂粟果皮中所含的吗啡碱是著名的镇痛剂ｆ；奎宁碱是治疗疟疾的常用药；三尖杉酯碱是１７ＪＪ治癌良药【１；麻黄中的麻黄碱（ｐｅｒｅ用于平喘【】。ｅｈｄｎ）ｉｌ。等科学家除了阐明它们的化学结构，也研究了它们的结构与医用疗效的关系，同时进行结构改造，寻求疗效更高、结构更为简单并且易于大量生产的新型化合物。例如：人们对吗啡（ｏｐｉｅｍｒｈ）的研究发展了异喹啉类生ｎ物碱化学的研究，产生了镇痛药杜冷丁（ｏｎｎ）ｄｌｆｅ；对可卡因（ｏａｅａｉｃｃｉ）的研究发展了莨ｎ菪类生物碱化学的研究，产生了局部麻醉药普鲁卡因（ｒｃｉ）ｐａｅ。由此可见，人们对生物碱ｏｎ的研究大大促进了天然有机化学与药物化学的发展，同时它也是天然有机化学与药物化学研
究的基础。

２吲哚类生物碱的合成
由于大多吲哚类生物碱在自然界中含量极少，难以从自然界中获得足够的量以满足生产和研究的需要。因此它们引起了有机合成化学家和药物化学家的浓厚兴趣。一些吲哚类生物

碱陆续被合成出来，如利血平、长春碱、麦角新碱、士的宁等，并应用于临床。本文仅就最
新的吲哚类生物碱的合成方法进行综述。

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