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青霉素 头孢烯类 头孢菌素类 头霉烯类 ß-内酰胺类 碳青霉烯类 单环ß-内酰胺类 ß-内酰胺抑制剂及复方制剂 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 抗生素四环素类 氯霉素类 利福霉素类 抗结核药物 多肽类 抗感染药物其他抗菌药 喹诺酮类 合成抗细菌药硝咪唑类 磺胺类 呋喃类 抗真菌药物抗真菌抗生素 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药抗菌药物作用机制喹诺酮类吸收—由给药部位进入血液循环的过程 --不同途径吸收快慢依次为:吸入>舌下>肌肉>皮下注射>口服>直肠>皮肤 分布—药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程 --影响因素:血浆蛋白结合率、体内的屏障(血脑和胎盘屏障)、体液PH 转化—外源性活性物质在体内发生化学结构的改变 --使药物转化的器官:主要是肝脏,其次是肠、肾、肺等组织 --意义:灭活(绝大多数药物)、活化(极少数药物) --药物的转化酶系统:专一性酶(如AchE),非专一性酶即肝药酶(细胞色素P450,细胞色素b5和辅酶Ⅱ) --肝药酶的诱导剂和抑制剂:诱导剂如苯妥英钠等,抑制剂如异烟肼和氯霉素等 排泄—药物及其代谢物被排出体外的过程 --方式:肾排泄(主要排泄途径) 胆汁:部分随粪便排出,部分结合型药物经肝肠循环被冲吸收 其它途径:唾液、乳汁、汗液、泪液喹诺酮类的不良反应左氧氟沙星适用于敏感菌引起的: 泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎. 呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 伤寒。 骨和关节感染。 皮肤软组织感染。 败血症等全身感染。 慢性支气管炎。 其中治疗急、慢性下呼吸道感染的有效率和细菌清除率达80%~100%; 对复杂性和单纯性尿路感染的有效率和细菌清除率亦为80%~100%; 治疗皮肤软组织感染的有效率为80%~91%; 对甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90%; 治疗妇产科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。 有口服和静脉用制剂 口服吸收迅速而完全,单剂量空腹口服0.1g和0.2g后,血药峰浓度(Cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时,蛋白结合率约为30%~40%,消除半衰期为6小时 国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g,滴注时间为1小时,血药峰浓度(Cmax)为3.40(2.8~4.0)ug/ml,12小时后血药浓度为0.55(0.3~0.7)ug/ml,消除相半衰期(t1/2β)约为5.2小时,清除率(CL)约11.2L/h 绝对生物利用度≥99%,相对生物利用度接近100% 左氧氟沙星的排泄呈线性、二室开放模型,一级速率消除 在体内分布广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间 半衰期为5-7小时 本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少 主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原形药排出量约占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢的形式由尿中排出胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 偶可发生: 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现 静脉炎 结晶尿,多见于高剂量应用时 关节疼痛 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。肾功能不全者应减量或者延长给药间期,重度肾功能不全者慎用,18岁以下患者禁用 有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用 喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用 若发生过敏,应立即停药,并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗;肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等 此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失 若过量服用,应清除患者胃内容物,维持适当补液,并进行临床观察 左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除 药物相互作用:本品与含镁或铝之抗酸剂,硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收,使该药在各系统内的浓度明显降低。因而,服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。避免与茶碱同时使用。如需同时使用,应监测茶碱的血药浓度