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艾素肿瘤化疗药艾素,新一代半合成紫杉类衍生物艾素属微管解聚抑制剂 微管参与细胞有丝分裂时纺棰体的形成,并在维持细胞形态、动力、传递信号、细胞内运输等方面发挥重要作用 艾素通过破坏微管和微管蛋白二聚体之间的动态平衡,诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制微管的解聚,从而抑制了细胞的有丝分裂和增殖。 作用特点(一)多西紫杉醇用于乳腺癌辅助治疗,无论腋窝淋巴结阳性或阴性患者,均可获益: 对于淋巴结阳性的术后MBC患者,多西他赛联合阿霉素/环磷 酰胺(TAC)相比FAC方案,患者的无病生存率提高了28%, (P=0.001),死亡危险度降低30%(P=0.008)。并且这一优势不 受患者受体状态、HER-2状态的影响。(BCIRG001) 对于腋窝淋巴结阴性乳腺癌患者,多西他赛联合多柔比星/环磷酰胺(TAC)相比FAC方案,5年DFS明显优于对照组(91%对86%,P=0.0202)这一研究证实,在今后临床实践中,不再单以腋窝淋巴结阳性与否来决定是否给予紫杉类药物治疗(GEICAM9805)多西紫杉醇用于乳腺癌辅助治疗,无论腋窝淋巴结阳性或阴性患者,均可获益: 对于三阴性乳腺癌患者,08年ASCO#604显示,接受T/C新辅助化疗患者,临床完全缓解(CR)达到43.1%,50%达到部分缓解(PR)。本研究结果显示,对于靶向治疗后肿瘤进展且预后极差的三阴性乳腺癌患者,多西紫杉醇联合卡铂的治疗方案,更具广阔的使用前景。以多西他赛为基础的联合化疗方案,显示出较传统 方案更好的临床效益-----晚期/转移性乳腺癌: 对于转移性乳腺癌,DA方案与标准AC方案相比,在RR(64.9%:50.3%)中位TTP(37.3周:31.9周),1年的PFS(29%:19%)上均有显著优势(TAX306) 对于晚期MBC,多西他赛是最有活性的单药(60-70%) 以多西他赛为基础的联合化疗方案,显示出较传统 方案更好的临床效益-----晚期NSCLC: 多西他赛联合铂类是晚期NSCLC治疗的一线新标准方 案,优于传统的NC方案(TAX326) 与BSC治疗、长春瑞滨或IFO相比,多西他赛可延长 铂类药物治疗失败的NSCLC患者生存期。(TAX317、 TAX320) 多西他赛可作为IB-IIIA期的NSCLC术后辅助治疗的选择 2004年ASCO:CALGB9633:TCb-IB期,4年OS提高12%; JBR-10:NC-IB、II期,5年OS提高15%。 以多西他赛为基础的联合化疗方案,显示出较传统 方案更好的临床效益-----晚期胃癌:以多西他赛为基础的联合化疗方案,显示出较传统 方案更好的临床效益------卵巢癌:作用特点(三)与大多数细胞毒药物之间无交叉耐药 对曾用过紫杉醇、铂类治疗失败的大多数实体瘤, 多西他赛仍然有效。 在蒽环类治疗失败或耐药的MBC患者中,多西 他赛可提供更高的总生存、缓解率,更长的TTP。更可预见和易于处理的安全特征 剂量密度增加,更易于与其他化疗药配伍,作用于具有不同增殖动力学的肿瘤细胞. 与药物的频繁接触可使肿瘤细胞有更多的被杀伤机会,并可减少抗药细胞克隆的出现和再生长,从而对肿瘤细胞产生较大程度的抑制。 与每3周给药方案相比,每周1次小剂量多西紫杉醇,可明显减轻该药的骨髓抑制作用,减少其他支持治疗,安全性提高,同时增加了治疗的总剂量强度。 艾素--按每周方案治疗 --更高的安全性,更好的耐受性以剂量75mg/m2,静注1小时,每3周1次为一个周期, 3个周期为一个疗程(病人平均体表面积1.6m2计算) 5%在非血液学毒性方面,两联合用药组无显著性差异, 主要表现为脱发、疲劳、过敏、外周水肿等副作用, 临床可预期且易于处理为减轻体液潴留,除有禁忌症外,所有病人在接受艾素治疗前一天晚开始预服地塞米松,每天4mg,Bid,通常持续3天,共6次。 肝功能有损的病人:对于血清胆红素正常值上限和/或ALT(AST)超过正常值上限3.5倍并伴有碱性磷酸酶超过正常值上限6倍的病人,除非有严格的使用指证,否则不应使用,也无减量使用建议。 药物相互作用:体外研究表明艾素与酮康唑之间可能发生相互作用,因此两者同用应格外小心。 如发生药物外渗,用30%硫酸镁外敷或0.25%普鲁卡因局封,如有静脉炎发生,可用50%硫酸镁湿敷,必要时用抗生素。艾素配置方法临床应用恒瑞肿瘤药的优良品质 是您用药的信心保证广谱抗癌更显卓越谢谢!