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镇痛药医学知识培训本章要求疼痛的概念 作用于中枢神经系统特定部位,在不明显影响意识和其它感觉的情况下,选择性地缓解或消除疼痛的药物。在镇痛的同时,使伴随着疼痛的不愉快情绪减轻,使疼痛易于耐受。(阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药、麻醉性镇痛药)。注意:对病因清楚、有用药指征的疼痛,应适当应用镇痛药;在诊断尚未明确前,应慎用镇痛药,以免掩盖病情,延误诊断和治疗。 镇痛药第一节阿片受体激动药89[来源]占阿片生物碱的10% [体内过程] 吸收:口服首关效应明显,F低;常注射给药 血浆蛋白结合率:30% 分布:脂溶性低,仅少量透过血脑屏障 代谢:经肝脏生成活性代谢产物 排泄:主经肾脏,少量经乳汁、胆汁 半衰期:2~3小时(一)CNS(三镇一抑制) 1镇痛、镇静:m,d,k-R 强大,钝痛效果最好,神经性疼痛效差 镇静,安定情绪,提高对疼痛耐受力 致欣快 2抑制呼吸:持久,治疗剂量即可产生(激动延髓呼吸中枢阿片受体,降低呼吸中枢对CO2的敏感性,抑制脑桥呼吸调整中枢)。 3镇咳:强大,易成瘾,不用于临床 4其他CNS作用:缩瞳(缩瞳核),催吐(CTZ),影响体温及内分泌。(二)平滑肌(兴奋)兴奋膀胱括约肌尿潴留(三)心血管系统 扩张血管:引起直立性低血压 升高颅内压:抑制呼吸,使体内CO2蓄积,引起脑血管扩张和阻力降低,导致脑血流增加和颅内压增高。(四)其它 免疫抑制作用抑制淋巴细胞增殖,减少细胞因子分泌,减弱NKC的细胞毒作用,抑制人类免疫缺陷病毒蛋白诱导的免疫反应。 扩张皮肤血管与促组胺释放有关机制内源性抗痛系统冲动→1镇痛:各种剧痛 *急性锐痛:严重创伤,烧伤,手术, *晚期癌症(长期应用) *胆、肾绞痛,须与解痉药阿托品合用 *血压正常的心梗引起的心绞痛(缓解疼 痛,减轻焦虑,扩血管,减轻心脏负担) 1副作用:眩晕,恶心,呕吐,便秘,排尿困难、胆绞痛,呼吸抑制,体位性低血压。 2耐受和成瘾(观看录像)停药致戒断综合征 3急性中毒:昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小,Bp↓。呼吸麻痹是主要致死原因。 解救:用含5%CO2的氧气吸氧、静脉注射纳络酮、使用中枢兴奋药尼可刹米等。[禁忌症]可待因(Codeine)第二节人工合成镇痛药主要激动型阿片受体,药理作用基本与吗啡相同。 1.中枢神经系统:镇痛效价强度为吗啡的1/10~1/7,有镇静作用和欣快感,持续时间短;成瘾性轻,产生也较慢。大剂量有时产生兴奋,系去甲哌替啶所致。 2.抑制呼吸 3.平滑肌:可提高胃肠平滑肌及括约肌的张力,但作用弱而短暂,不引起便秘,不止泻。治疗量对支气管平滑肌无影响;不对抗催产素的作用,不延缓产程。 4.心血管系统:治疗量可致体位性低血压。由于抑制呼吸,可导致颅内压升高。 哌替啶(pethidine)哌替啶(pethidine)其它人工合成镇痛药喷他佐辛(pentazocine)第三节其他镇痛药第四节阿片受体拮抗药思考题