己酮可可碱的应用进展.docx

己酮可可碱的应用进展文章编号：1009-5519（2007）07-1090-02中图分类号：R9文献标识码：B己酮可可碱(pentoxifyllinePTX)为黄嘌呤衍生物具有类似可可碱、咖啡因和茶碱的特性是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂能阻断cAMP(环腺苷酸)转变为AMP(腺苷酸)不仅是一种外周血管扩张药还具有较强的抗炎、抗免疫及抗纤维化作用近几年来研究发现它对某些疾病有较好的治疗效果且不良反应小现分别简述如下。1消化系统疾病的应用1.1十二指肠溃疡（DU）：应用PTX治疗DU病人取得良好的疗效用法：300mg/d口服病程长者第一周静脉滴注PTX100ml（含PTX2g）同时600mg/d口服以后2周600mg/d口服继之改为300mg/d口服维持治疗总有效率高达100%内窥镜复查证实平均愈合时间为（20.4±0.6）天其机制可以与PTX改善黏膜血流纠正DU的微循环障碍有关。1.2病毒性肝炎（VH）：应用PTX治疗32例中等型VH病人除基础治疗外加PTX100mg每天3次疗程为7天结果PTX组比基础治疗组和热原剂组的临床疗效更为显著其血清总胆红素恢复正常更快丙氨酸转氨酶活性降低更显著麝香草酚试验的恢复正常以PTX组更为明显因VH时会发生缺氧导致脂类过氧化物酶激活而PTX更有抗缺氧和改善细胞能量的作用。1.3慢性胰腺炎（CP）：PTX合用幼牛血清治疗CP用法：PTX200mg每日3次并于前3天静脉注射血活素由2ml渐增至6ml随后6ml/d疗程20-24天结果：29例中75％于治疗2～5天后缓解92％局部压痛消失本组中重症病人经1疗程后胰蛋白酶和胰岛素对进食的反应恢复C肽的自身分泌改善认为PTX合用血活素治疗CP优于传统疗法。其机制可能与PTX改善微循环消除CP的血液循环障碍有关。2泌尿生殖系统的应用2.1原发性慢性肾小球肾炎（PCGN）[1]：53例本病病人用PTX治疗剂量：最初2周800mg/d(口服600mg静脉滴注200mg)随后的3～4周减到600mg/d再后300mg/d口服维持治疗1～2年本治疗后与治疗前比较血清肌酐和尿素氮明显降低（P＜0.05）肾小球滤过率和有效肾血流量均升高（P＜0.05）24小时尿蛋白量、血清肌酐、尿素及尿素中转氨酶与红细胞数均降低（P＜0.05）。表明PTX对PCGN病人的治疗具有较好的疗效。2.2合并高血压的肾盂肾炎[2]：用PTX治疗本病18例病人600mg／d每日3次治疗3周后循环血容量和有效肾血流量都有明显改善表明PTX能有效地改善合并高血压的肾盂肾炎患者的肾血流动力学。慢性肾盂肾炎时高血压的发生和发展取决于肾脏升压和降压物质的激活以及肾血流动力学状态。PTX能使血流动力学改善其利尿排钠加强不仅对肾内炎症过程并对本病的病理改变以及预防高血压的发展均有良好作用。2.3糖尿病病人蛋白尿：有人曾报道本病病人经使用PTX治疗4个月后蛋白尿和纤维蛋白原分别降低加上血浆黏度的降低导致蛋白尿的减少。2.4勃起功能障碍（ED）[3]：以勃起功能国际问卷（IIEF－5）的量表作为指标对30例ED病人进行了临床观察。服用己酮可可碱后阴茎勃起功能明显改善有效率为63．33％。3心血管系统的应用3.1菌血症[4]：菌血症和多器官功能衰竭（MOF）的发病机制都涉及到继发性小肠黏膜局部缺血及其功能障碍PTX可以增加内脏器官的血流灌注包括微循环血流从而提高其生存率。研究证实在非菌血症的动物PTX可防止小肠血管收缩和增加微血管血流而平均动脉压和心输出量无显著改变这是由于PTX对内脏有选择性血管扩张作用可以改善脓毒血症的生存率和器官灌注降低细菌性腹膜炎脂多糖诱致休克的死亡率。3.2短暂性脑缺血发作和急性脑梗死[5]：应用PTX100～200mg每日3次口服给药治疗本病高血压和冠心病病人加用相应药物大部分2天内停止发作少数也在1周内停止发作坚持用药1～2个月90％随访未再发作。3.3成人呼吸窘迫综合征：应用PTX治疗由本病诱发的急性肺损伤可减少中性白细胞在肺内积聚并降低中性白细胞活性减少肺毛细血管的蛋白渗出。3.4预防环孢菌素A引起的血管毒性：环孢菌素A是一种免疫抑制剂具有肾毒性且常引起高血压。应用PTX可有效地对抗环孢菌素A的不良反应可防止内皮功能障碍和环孢菌素A引起的平滑肌细胞的功能改变。4皮肤科的应用4.1青斑血管炎：是一种好发于女性小腿踝周的少见病应用PTX400mg每日3次8例中痊愈4例3例好转1例无效。