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人参皂苷Rg1、Rb1、Rd对大肠杆菌生物热活性的影响 曹俊岭1,李宏1,范秀荣1,肖小河2国家自然科学基金项目(30500670);国家重点基础研究发展计划(973计划):2007CB512607 ,付鹏1 1北京中医药大学东直门医院药学部北京100700 2解放军302医院全军中药研究所北京100063 摘要目的:探讨人参皂苷Rg1、Rb1、Rd对大肠杆菌生物热活性的差异,为中药的活性筛选构建新的方法。方法:应用生物热动力学的方法,对人参皂苷Rg1、Rb1和Rd对生物模型的热活性的影响进行研究,计算总体发热量(Q),最高发热量(Pmax),最高发热时间(Tmax)代谢速率常数1(k1)和代谢速率常数2(k2)等热力学参数,应用主成分分析等统计方法对数据进行处理,并应用琼脂扩散法对各种皂苷的抑菌活性进行验证。结果人参皂苷Rg1、Rb1在小剂量时对大肠杆菌代谢产热有轻微的促进作用,但随着剂量的增加则作用下降且产生抑制作用,但二者没有明显的差别;人参皂苷Rd从小剂量时就可使Pmax降低,k2下降,并随着剂量的增加而增加(P<0.01),且在同等剂量下,其降低Pmax、k2的作用明显强于人参皂苷Rg1、Rb1(P<0.01),各种皂苷的常规抑菌活性与生物热活性结果基本一致。结论人参皂苷Rd对大肠杆菌的代谢产热有较强的抑制作用,人参皂苷Rg1、Rb1次之;同时为生物热动力学方法在药效物质筛选方面的应用提供依据。 关键词人参皂苷Rg1、Rb1、Rd大肠杆菌生物热活性 EffectsofBiothermo-activityof3GenosidesonEscherichiacoli CaoJuning,LiZulun,XiaoXiaohe1PharmacyDepartment,DongzhimenHospitalAffiliatetoBeijingUniversityofTCM(Beijing100700);2PLAInstituteofChineseMaterialMedica,302HospitalofPLA(Beijing100039);3CollegeofPharmacy,ChengduUniversityofTCM(Sichuan610071) Abstractobjective:Toinvestigatethedifferenceofbiothermo-activityof3genosidesonEscherichiacoliandestablishthemethodforactivityscreeningofChinesematerialmedica.Method:BiothermokineticswasusedtoexaminetheeffectsofdifferentgenosidesonEscherichiacoli.Thermodynamicsparameter,suchasQ,Pmax,Tmax,k1andk2werecalculated.Andtheywereanalysisbyprincipalcomponentanalysis.Result:Genosides-Rg1andRb1canpromotethemetabolicheatproductionofEscherichiacoliinlowdosages.Butwithincreasingofdosage,theheatproductionofEscherichiacoliisinhibited.TheheatproductionofEscherichiacoliisinhibitedbyGenosides-Rd.anditissuperiortogenosides-Rg1andRb1(P<0.01).Conclusions:Genosides-RdhasthebesteffectstoinhibittheheatproductionofEscherichiacoliandGinsengside-Rg1andRb1wereinferiortoit.Meanwhile,thislabalsoprovidetheevidencesfortheapplicationofthermokineticsonactivityscreeningofChinesematerialmedica.. Keywords3genosides,Escherichiacoli,biothermo-activity 生物热动力学方法实际上就是一种基于生物体生长代谢过程中能量转移和热变化测定的生物活性检测方法,也称生物热活性检测方法。多年来,在微生物代谢、组织细胞、中药物质基础筛选等多个方面已广泛应用[1-4]。随着仪器性能的不断提高,生物热分析技术在生命科学中也得到了长足的发展。人参