治疗耐药菌感染的药物及其活性成分在制药中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN102038676A
(43)申请公布日2011.05.04

(21)申请号CN201010534837.6

(22)申请日2010.11.08

(71)申请人成都军区昆明总医院
地址650032云南省昆明市西山区大观路212号

(72)发明人左国营安静左晖冯筱巍李杨王根春张云玲余巍尹玉琴

(74)专利代理机构昆明正原专利代理有限责任公司

代理人陈左

(51)Int.CI

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称
治疗耐药菌感染的药物及其活性成
分在制药中的应用

(57)摘要
一种治疗耐药菌感染的药物及其活
性成分在制药中的应用，含有治疗有效量

的如下结构式(I)的异巴西红厚壳素或包含
异巴西红厚壳素结构的植物提取物和药学
上可接受的载体；以及异巴西红厚壳素或
包含异巴西红厚壳素结构的植物提取物活
性成分在制备抗耐药菌(含非耐药菌)药物
中的应用，以及作为抗生素中增敏活性成
分和抗生素的增敏剂中的应用。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.治疗耐药菌感染的药物，其中含有治疗有效量的如下结构式(I)所示的异巴西红厚
壳素或包含异巴西红厚壳素结构的植物提取物和药学上可接受的载体，

(I：异巴西红厚壳素)

2.权利要求1所示的结构式(I)的异巴西红厚壳素或包含异巴西红厚壳素结构的植物
提取物在制备抗耐药菌药物中的应用。

3.权利要求1所示的结构式(I)的异巴西红厚壳素或包含异巴西红厚壳素结构的植物
提取物在制备非耐药菌药物中的应用。

4.如权利要求2所述的应用，其特征在于所说耐药菌是指耐甲氧西林金黄色葡萄球
菌。

5.如权利要求3所述的应用，其特征在于所说非耐药菌是指金黄色葡萄球菌。

6.权利要求1所示的结构式(I)的异巴西红厚壳素或包含异巴西红厚壳素结构的植物
提取物作为抗生素中增敏活性成分的应用。

7.权利要求1所示的结构式(I)的异巴西红厚壳素或包含异巴西红厚壳素结构的植物
提取物用于制备抗生素的增敏剂。

8.如权利要求6或7所述的应用，其特征在于所说的抗生素为β-内酰胺类和氟喹诺
酮类抗生素。

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体地，涉及治疗耐药菌感染的药物及其活性成分在制药中
的应用。

背景技术

随着抗生素的广泛应用，越来越多的细菌对常用抗生素产生耐药性，且耐药程度日

益加重。自从1961年英国首先报道耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA(Methicillin-
resistantStaphylococcusaureus)以来，至今世界各地相继发现，且MRSA感染呈上
升趋势，甚至引起医院内爆发流行。目前MRSA与爱滋病、肝炎、癌症并列为当
今世界上的四大顽症。MRSA对多种抗生素耐药，致病力强且治疗效果差，为引
起医院感染的主要病原菌之一。由于其多重耐药性，即除了对万古霉素等少数几种
抗生素有效外，几乎对现有各类抗生素如β-内酰胺类、氟喹诺酮类、大环内酯类、
氨基糖苷类等抗生素都耐药，而且感染多发生于免疫缺陷者、老弱患者及烧伤、手
术患者，故治疗难度大、病死率高，引起医务工作者的高度重视。建国以来，我国
虽然对中草药抗金葡菌等感染的作用进行过筛选研究，但这些研究多限于药材提取

物，对耐药菌的作用也只是在近年来才得到关注，国内迄今罕见针对MRSA感染
的单体化合物的研究报道。迄今，现有技术中未见异巴西红厚壳素具有治疗耐药菌

感染的作用的报道，也没有对MRSA作用时具有对β-内酰胺类和氟喹诺酮类抗生
素的增敏作用的报道。

发明内容

本发明的目的是提供治疗耐药菌感染的药物，其中含有治疗有效量的如下结构式(I)
的异巴西红厚壳素(Isojacareubin)或包含异巴西红厚壳素结构的植物提取物和药学
上可接受的载体；以及异巴西红厚壳素或包含异巴西红厚壳素结构的植物提取物活
性成分在制备抗耐药菌(含非耐药菌)药物中的应用，以及作为抗生素中增敏活性成
分和抗生素的增敏剂中的应用。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

一种治疗耐药菌感染的药物，其中含有治疗有效量的如下结构式(I)所示的异巴西
红厚壳素及包含异巴西红厚壳素结构的植物提取物和药学上可接受的载体，

(I：异巴西红厚壳素)

结构式(I)所示的异巴西红厚壳素及包含异巴西红厚壳素结构的植物提取物在制备抗
耐药菌药物中的应用，

结构式(I)的异巴西红厚壳素及包含异巴西红厚壳素结构的植物提取物在制备非耐药
菌药物中的应用。

所说耐药菌是指耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。

所说非耐药菌是指金黄色葡萄球菌。

本发明还