光动力治疗用酞菁类光敏剂的合成研究进展.pdf

第(&卷第(期感光科学与光化学K0H%(&L0%(
(##"年"月.>+9+MN-.>OPQPOGLPG-L=.>+9+P>GROQ9NSR5;%，(##"
####################################################

!"!!!!!"!

!

!综述
"!!!!!
!"!
光动力治疗用酞菁类光敏剂的
合成研究进展

俞开潮，程红，金玲

（华中科技大学化学系，武汉!"##$!）

摘要：本文介绍了光动力治疗原理、酞菁类光敏剂的合成方法及其近年来得
到的研究进展，并介绍了酞菁在光动力治疗中的光化学生物过程和光漂白现
象，还对其存在的缺点和今后的研究方向进行了讨论%

关键词：光动力治疗；酞菁；光漂白

文章编号：&###’"("&（(##"）#(’#&")’#*中图分类号：+,!文献标识码：-

&引言

在近(#年来迅速发展的光动力治疗（./01023456789/:;5<3，.=9）已成为激光、医
学、生物和化学的一个重要新型交叉学科和研究领域%这种治疗方法是基于对光敏剂的
使用与控制：这些光敏剂能选择性地滞留在癌细胞里，富集后，用一定波长的光激发产生
光动力反应，从而杀死癌细胞%与传统疗法如外科手术、化疗、放射治疗等相比，光动力学
［］
治疗最大的优点是可以对癌组织进行选择性破坏，副作用较小&%
光敏剂是光动力治疗的关键，目前临床使用较多的光敏剂为血卟啉衍生物（><=，
/:6510<0;</3;742:;7?517?:@）或其它卟啉类药%这类光敏剂存在的缺点主要是其最大吸收
波长不在对人体组织透过率较佳的红光区，故药效不够理想，且皮肤光毒性大等［(］，使其
临床应用受到限制%因此开发新型高效的抗癌光敏剂一直是国内外.=9研究的热点%
理想的光敏剂应具有以下特性：（&）肿瘤选择性摄取率高，而且易于代谢；（(）A带最
大吸收波长应位于穿透组织能力强的红光区；（"）在红光激发下三重态量子产率高，寿命
［］
长（；!）对自然光吸收弱，对皮肤的光毒性小；（B）化学性质稳定，低毒"%酞菁基本上符合

收稿日期：(##(’&#’(&；修回日期：(##(’&(’("
基金项目：湖北省自然科学基金（(##(-C#B&）
作者简介：俞开潮（&*B,D），男，副教授，博士，主要从事有机光化学和核磁共振影像材料的研究，通讯联系人，
E5F：（($）)$B!","(，G’657H：I578/503J!>01657H%806%
&")
"期俞开潮等：光动力治疗用酞菁类光敏剂的合成研究进展$F9

上述要求，因此是较为理想的光敏剂!

"光动力治疗原理简介

光动力学疗法治疗癌症的步骤为［#］：第一步，注入光敏剂（如酞菁类光敏剂），等待一
段时间后（时间的长短取决于光敏剂和癌症类型），光敏剂在生物体之间的分布达到平
衡，此时正常组织和癌变组织之间的光敏剂的浓度差别最大，这个状态可用荧光检测法
来检测；第二步，用适当波长的光照射肿瘤，经过一系列光物理和光化学及生理反应杀死
癌细胞，使肿瘤萎缩乃至消失，如图$所示!

图!光敏剂在癌症的光动力治疗中的作用示意图
%&’()*+,&-.+/)-01’-+-234*),&+’(0*13/5,46*5(45,+,7(0
酞菁在光的激发下作用于肿瘤的光生物化学过程可分为两种类型：一类称为831(!
机理，此机理认为：光敏剂与原生质（或氧）相互作用产生了氢原子（或电子），从而产生了

自由基；831("机理则认为：光敏剂从三重态激发态回到基态时放出的能量产生了单重
态氧!现在人们广为接受的是第二类机理，但是目前还没有足够的证据来证明这个机理，
因为在光动力治疗中直接得到单重态氧的光谱证据非常困难!$99:年，;&’5)(0撰文指
出［<］：单是检测到活性物质，如单重态氧，并不能完全说明这个光敏剂是通过哪种机理起

了疗效!如果测量仅仅是在均相环境里进行，那么对于光动力过程是831(!还是831("
机理的结论很有可能是错误的!并且，他指出两类机理相互之间有联系，在831(!反应常
数远小于831("的反应常数时，反应似乎与氧气的压力无关，因为当氧分子浓度大于
$=>?)-@／A时，大部分光敏剂的三重态分子都被其捕获了!相反，如果反应通过831(!
机理进行，整个的反应常数将明显依赖于氧气压力!尽管减压环境里831(!反应占主要
地位，较高的氧气浓度将使反应完全转化为831("型!由此看来，判断一个反应是831(
!还是831("型还有待于生化技术以及仪器分析技术方面的新进展!
大多数的光敏剂在光动力过程中会降解，酞菁也不例外，通常这个过程叫作“光漂
［］
白”（1’-+-B@(*&’,46）!在这个过程中，吸收强度或荧光强度会有所降低?!人们对光漂白
［