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中药炮制增效减毒

李卫先,王议忆

炮制原理是指药物炮制的科学依据和药物炮制的作用。
探讨中药炮制的作用原理是炮制研究的核心,只有了解药物
炮制前后的理化性质和药理作用的变化以及这些变化的临
床意义,才能对炮制方法做出较科学的评价,指导和促进炮
制方法的改进,制订饮片质量标准,提高药品质量,确保临床
用药安全有效。而中药炮制的主要目的是增强药物疗效,在
中药炮制过程中,应根据药材本身的性质,选择适当的方法
而达到增强药物疗效的目的。近些年来,广大中药工作者对
中药炮制作用增效研究作了大量的工作,并取得了很大的成
绩,笔者归纳起来,主要有以下几个方面。

1提高有效成分的溶出量

1.1含生物碱药材的炮制含生物碱为主要成分的中药材
饮片应通过醋酸的处理变成生物碱盐,增加生物碱类成分在
水中的溶出量,而使其发挥更大的疗效。主要是因为生物碱
具弱碱性,醋具有弱酸性,植物中游离的生物碱大多不溶于
水或难溶于水,而生物碱盐易溶于水,如延胡索含多种生物
碱,其中延胡索甲素、乙素和丑素均有明显的止痛作用,尤以
延胡索乙素作用最强,但这些游离生物碱不溶于水,因醋具
有散瘀、止血、理气止痛等功效,同时是良好的有机溶媒,能
使药物中所含的游离生物碱等成分发生变化,增加溶解度而
延胡索经醋炙后,使呈游离状态的延胡索碱生成其醋酸盐,
故总生物碱的煎出量增多[1]。刘成基等对延胡索及其不同
炮制品水煎液中生物碱和乙素进行了含量测定,结果表明,
醋炙、酒炙均能提高生物碱和乙素的煎出量[2],且季铵碱含
量为:生品>醋炙品>盐炙品>酒炙品[3]。继而又证实,延
胡索经醋炙后,其叔铵碱含量增高,季铵碱含量降低[4]。上
述对延胡索的炮制研究,说明了醋炙可使其生物碱变成醋酸
盐,增加溶解度,提高煎出量,且可促使其季铵碱转化为叔铵
碱。

1.2种子类药材的炮制种皮坚硬的种子类药材,经炒制
后可使其质地松脆,种皮鼓起或爆裂,入汤剂时有利于煎出
有效成分。因为种子类药材富含油分,种皮质坚致密,水分
不易浸润和渗入,经炒后,种子受热,表层组织细胞失水,干
燥收缩,内部组织细胞中的水分汽化,产生膨胀压,当内压达
到一定程度时,皮层组织即破裂,药材产生裂隙,内聚力降
低,则利于粉碎,裂隙亦有利于水分的渗入,药物成分易于煎
出,现代炮制研究已证明,种子类药物经炒后,特别是炒后捣
碎品,多数煎出物量明显增加。如品文海报道,王不留行炒
制时,爆花率越高,水溶性浸出物量越高,以炒至完全爆花者
过80%以上为佳[5]。据检测,(1)莱菔子的水溶性浸出物生
品为12.52%,炒后粉碎品为16.30%[6]。(2)蔓荆子的水溶
性浸出物生品为6.72%,炒黄品为7.2%。(3)生碎品为
10.71%,炒黄碎品12.23%[6]。
郭长强等报道,蔓荆子微炒,捣碎品水浸出物量较其生
品,炒焦品、炒炭品高[7]。上述研究资料表明,种子类药材经
炒制后粉碎提高成分的煎出,但必须掌握炮制程度,炮制太
过,煎出物量反而会降低。

1.3矿物类药材的煅制矿物类中药材煅制后,使它们由
质地坚硬变为酥脆,从而提高有效成份的煎出率。因矿物药
多具晶体结构,经高温煅烧后,其体积膨胀,晶格间吸引力降
低,甚至使大晶体碎裂成小晶体,特别是煅后用醋淬(自然
铜、赭石、磁石等)酒淬(阳起石)、水淬(炉甘石),当这些液
体渗入分子间刚刚形成尚能相互吸引的裂隙中去时,由于液
体表面张力较小,致使其饱和了裂隙面的自由表面能降低,
从而使其失去了相互吸引的能力,晶体则更易从裂隙处分
开。动物贝壳类,如石决明、牡蛎、珍珠等贝壳类中药材,经
高温煅烧有机质破坏,使其组织膨胀疏松干脆,有利于粉碎。
因药物粉碎后,表面积增大,能促进药物的溶解与吸收,从而
提高有效成分的溶出率,有报道磁石(Fe304),煅后的平均含
铁量为64.55%,水煎出物占总成分98%以上[8];紫石英主
含氟化钙,曾祥林以CaF2含量为指标进行研究,结果表面,紫
石英经煅烧醋淬后,可提高钙盐的水溶性;龙骨主含碳酸钙,
并含多种微量元素,火煅、醋淬有利于Ca2+的煎出[9]。李大
经报道淬后的赭石(Fe203),Mn、Fe、Al、Ca、S、Mg;等溶出量
增加,尤其是Ca的溶出量增加30倍[10]。

1.4动物骨甲类药材的炮制动物骨甲类药如穿山甲、龟
甲、鳖甲、鸡内金经砂烫后,可提高有效成分的煎出率。有报
道,龟板经砂烫或砂烫醋淬后,煎出物量[11~13]总氮含量,氨
基酸[13]含量,均明显增加,故认为龟板入煎剂以砂烫醋淬品
为佳。有报道,鸡内金经砂烫后,蛋白质、氨基酸含量较生品
显著提高[14]。

1.5胶类药物的炮制胶类药物如阿胶、鹿角胶、黄明胶等
药物经蛤粉烫后质变酥脆,易于煎出有效成分。张世臣等研
究表明,阿胶经蛤粉烫出阿胶珠后,氨基酸