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!90!临床肿瘤学杂志2010年1月第15卷第1期ChineseClinicalOncology,Jan.2010,Vo.l15,No.1

抗肿瘤纳米药物载体的研究进展

210009南京东南大学临床医学院东南大学附属中大医院血液科
蔡晓辉综述,陈宝安1审校

摘要目前在临床广泛应用的抗肿瘤药物多数为非选择性药物,为了提高药物疗效,减少毒副作用,人们对其超微
粒子靶向、控释体系进行探索。载体材料必须是可生物降解的聚合物,包括天然和合成两类,可以为抗肿瘤药物治疗提供新
的具有靶向功能的药物。本文就近年来抗肿瘤纳米药物载体的研究进展作一综述。
关键词肿瘤;纳米技术;药物载体
中图分类号:R73051文献标识码:A文章编号:1009-0460(2010)01-0090-05

Progressionofantitumordrugcarrierbynanometertechnology
CAIXiaohui,CHENBaoan.DepartmentofHematology,theAffiliatedZhongdaHospitaltoSoutheastUniver
sity,ClinicalCollegeofSoutheastUniversity,Nanjing210009,China
Correspondingauthor:CHENBaoan,Email:[e-mail]
AbstractAtthepresenttime,thedrugstothetumorsusedinclinicmostlyarenotselectiveinvivo.Peoplehavestartedto
domanyresearchesonthetargetingultrastructureandthesystemsofcontrollingreleaseforimprovingthedrugefficienciesanddecrea
singthesideeffects.Andthecarriermaterialsmustberesolvablewhichincludethenaturalcategoryandthesynthetics.Allthesemay
beabletoprovideanewkindofmedicinehavingtargetingfunction.Theresearchadvancementofdrugnanoparticlescarryingagentsin
recentyearswillbesummarizedinthisarticle.
KeyWordsTumor;Nanometertechnology;Drugcarrier

目前在临床广泛应用的抗肿瘤药物还多数为非选择性含磷酸基团的部分具有强烈极性(亲水性),而两个长碳氢键
药物,体内分布广泛。为了提高药物疗效,减少毒副作用,人具有非极性(疏水性)。脂质体这种典型的亲水、疏水分子特
们对其超微粒子靶向、控释体系进行探索,将它负载于脂质性,使其具有亲油、亲水性,在水溶液中形成单层或多层囊
体、纳米微粒、聚合物结合体和聚合物胶束等一系列药物载泡,可以作为药物载体包裹多种药物。脂质体用作药物载体
体系统。具有以下优点:(1)主要由天然磷脂和胆固醇组成,进入体内
控释体系所用的载体材料必须是可生物降解的聚合物,被生物降解不会积累在体内,免疫原性小。(2)水溶性和脂
包括天然和合成两类。较早应用的血清蛋白、血红蛋白骨胶溶性药物都可包埋运载,药物从脂质体中缓慢释放,药物持
原、明胶等天然可生物降解的高分子材料,生物相容性好,但续时间长。(3)通过细胞内吞和融合作用,脂质体可直接将
制备困难,成本高,质量无法控制,不能大规模生产。近年,药物送入细胞内,避免使用高浓度游离药物从而降低不良
研究转向了合成类的可生物降解聚合物,如脂肪族聚酯、聚反应。
氰基丙烯酸烷基酯、聚原酸酯、聚氨基酸等。这些超微载体早期脂质体的应用受到稳定性差、药物易渗漏、储存期
一方面可对药物起到缓释、控释作用,另一方面,可对病变部短、组织靶向性差和易被网状内皮系统(RES)迅速清除等的
位靶向给药,同时还有载药量大的特点,有望提高药物治疗限制。脂质体表面包裹高分子修饰,通过聚乙二醇、甲基聚
效果,降低药物对正常组织的毒副作用。本文就近年来抗肿唑啉、聚乙烯吡咯酮和神经节苷脂(GM1)修饰解决了普通
瘤纳米药物载体的研究进展作一综述。脂质体易从体循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点,可
以使脂质体在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向
1天然载体系统
功能。维生素E是一有效的抗氧化剂,被认为是