黄柏碱和其盐在制备治疗高尿酸血症药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113332283A(43)申请公布日2021.09.03(21)申请号202010133049.X(22)申请日2020.03.01(71)申请人沈阳医学院地址110034辽宁省沈阳市于洪区黄河北大街146号(72)发明人房丽娜苏新曲健源王婧芸陈光亮郝楠(74)专利代理机构沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙)21255代理人靳玲(51)Int.Cl.A61K31/4375(2006.01)A61P19/06(2006.01)A23L33/10(2016.01)权利要求书1页说明书4页附图1页(54)发明名称黄柏碱和其盐在制备治疗高尿酸血症药物中的应用(57)摘要本发明公开了黄柏碱和其盐在制备治疗高尿酸血症药物和保健食品中的应用，所述黄柏碱盐，可以是黄柏碱药学上可接受的盐形式，包括但不限于盐酸盐、硫酸盐等。取黄柏碱或其盐，加入或不加入其他活性成分，加入或不加入药用辅料，按常规方法制备成各种药物制剂或保健品。本发明通过体外实验和动物实验证明：黄柏碱和其盐具有抑制黄嘌呤氧化酶，降低尿酸生成的作用，可用于高尿酸血症和痛风的治疗，是一种疗效好，副作用小的新药或保健食品。CN113332283ACN113332283A权利要求书1/1页1.黄柏碱和其盐在制备治疗高尿酸血症药物和保健食品中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的黄柏碱和其盐和药学上可接受的辅料或赋形剂制备成临床上可接受的剂型。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服液、饮料或袋泡茶。4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的高尿酸血症包括高尿酸血症、痛风和伴有血尿酸水平升高症状的其他疾病。2CN113332283A说明书1/4页黄柏碱和其盐在制备治疗高尿酸血症药物中的应用技术领域[0001]本发明涉及医药和保健食品发明领域，具体涉及黄柏碱和其盐在制备治疗高尿酸血症药物和保健品中的应用。背景技术[0002]在正常嘌呤饮食状态下，非同日两次空腹血尿酸水平男性高于420μmol/L，女性高于360μmol/L，即称为高尿酸血症。随着血尿酸水平的升高，过饱和状态的尿酸钠微小结晶析出，沉积于关节、滑膜、肌腱、肾及结缔组织等组织或器官，从而引发痛风。尿酸水平的持续升高，可形成痛风结石，引发急、慢性炎症和组织损伤，继而出现关节炎、尿路结石及肾疾病等多系统损害。目前，高尿酸血症已经成为我国继糖尿病后的第二大代谢性疾病。[0003]尿酸是人体嘌呤代谢的产物。食物来源的嘌呤核苷酸类物质和人体细胞代谢产生的嘌呤核苷酸类物质，在黄嘌呤氧化酶的作用下，最终生成尿酸。因此，抑制黄嘌呤氧化酶活性，降低体内尿酸水平是治疗高尿酸血症和痛风的有效方法。[0004]黄柏碱和盐酸黄柏碱来源于芸香科植物，具有多方面的药理活性。张冬梅等报道黄柏碱可降低炎症因子的水平，同时抑制TLR4/NF-κB信号通路，从而改善细菌性阴道病(中草药,2018,49(24):5849-5853)。Hattori亦报道了黄柏碱的抗炎活性，其可抑制巨噬细胞和细胞毒性T淋巴细胞在肾小球中的增殖或迁移，对肾炎有效(JpnJPharmacol.1992,60(3):187-195)。此外，黄柏碱和盐酸黄柏碱尚具有抗癌、抗氧化应激和调节细胞免疫的作用(CN201810352189.9；EurJPharmacol.2019,850:23-34；LifeSci.2016,157:97-106；PlantaMed.1995,61(1):45-49)。然而，尚未见黄柏碱和其盐治疗高尿酸血症和痛风的报道。发明内容[0005]本发明的目的是提供一种黄柏碱和其盐在制备治疗高尿酸血症药物和保健品中的应用，所述黄柏碱或黄柏碱盐可以单独直接使用，也可以与其他药物组成复方使用，还可以使用不同的药用辅料，制成固体制剂或液体制剂。本发明所述的药物可以是口服或其他形式给药。本发明通过体外实验和动物实验证明：黄柏碱和其盐具有抑制黄嘌呤氧化酶，降低尿酸生成的作用，可用于高尿酸血症和痛风的治疗，是一种疗效好，副作用小的新药或保健食品。[0006]本发明为：黄柏碱和其盐在制备治疗高尿酸血症药物和保健品中的应用。[0007]具体的，本发明所述的黄柏碱盐，可以是黄柏碱药学上可接受的盐形式，包括但不限于盐酸盐、硫酸盐等。[0008]具体的，本发明所述的黄柏碱和其盐在制备治疗高尿酸血症药物和保健品中的应用，其中所述的黄柏碱的结构式如下：3CN113332283A说明书2/4页[0009][0010]所述的黄柏碱盐的代表为盐酸盐，结构式如下：[0011][0012]所述的黄柏碱和其盐的来源是从植物中制备得到或通过人工合成得到。[0013]具