一种含萘啶类化合物的胶囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113633623A(43)申请公布日2021.11.12(21)申请号202110981592.XA61K47/44(2017.01)(22)申请日2021.08.25A61K47/22(2006.01)A61K47/12(2006.01)(71)申请人石家庄四药有限公司A61K47/04(2006.01)地址050035河北省石家庄市高新技术产A61K31/4709(2006.01)业开发区珠江大道288号A61P35/00(2006.01)(72)发明人孙立杰于洲李彪刘新A61P19/00(2006.01)戎艳艳李莎A61P9/10(2006.01)(74)专利代理机构河北国维致远知识产权代理A61P11/00(2006.01)有限公司13137代理人任青(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/20(2006.01)权利要求书1页说明书8页(54)发明名称一种含萘啶类化合物的胶囊及其制备方法(57)摘要本发明涉及药物制剂技术领域，具体公开了一种含萘啶类化合物的胶囊及其制备方法，该胶囊的内容物按重量份数计包括：1,6‑萘啶‑1(2H)‑酮类化合物80～90份、第一稀释剂50～60份、第二稀释剂40～50份、粘合剂4～6份和增溶剂4～6份；所述第一稀释剂包括硫酸钙、磷酸氢钙或碳酸钙中的至少一种；所述第二稀释剂包括乳糖、甘露醇或山梨醇中的至少一种。该缓释胶囊配方合理，制备所得的胶囊溶出度好、生物利用度高，同时制备工艺简单，生产效率高，人工操作少，适用于工业化生产。CN113633623ACN113633623A权利要求书1/1页1.一种含萘啶类化合物的胶囊，其特征在于，所述胶囊的内容物按重量份数计包括：1,6‑萘啶‑1(2H)‑酮类化合物80～90份、第一稀释剂50～60份、第二稀释剂40～50份、粘合剂4～6份和增溶剂4～6份；所述第一稀释剂包括硫酸钙、磷酸氢钙或碳酸钙中的至少一种；所述第二稀释剂包括乳糖、甘露醇或山梨醇中的至少一种。2.如权利要求1所述的含萘啶类化合物的胶囊，其特征在于，该胶囊的内容物按重量份数计包括：1,6‑萘啶‑1(2H)‑酮类化合物82～86份、第一稀释剂54～58份、第二稀释剂42.5～46.5份、粘合剂4.5～5.5份和增溶剂4.8～5.6份。3.如权利要求1所述的含萘啶类化合物的胶囊，其特征在于，所述1,6‑萘啶‑1(2H)‑酮类化合物为药学上可接受的二盐酸盐。4.如权利要求1所述的含萘啶类化合物的胶囊，其特征在于，所述粘合剂包括聚乙烯吡咯烷酮K30和聚乙二醇6000，所述聚乙烯吡咯烷酮K30和聚乙二醇6000的重量比为1：(6～8)。5.如权利要求1所述的含萘啶类化合物的胶囊，其特征在于，所述增溶剂包括十二烷基硫酸钠、聚乙烯醇氢化蓖麻油或吐温80中的至少一种。6.如权利要求1所述的含萘啶类化合物的胶囊，其特征在于，所述胶囊的内容物还包括润滑剂2～2.5份，所述润滑剂包括重量比为(4～6):(0.5～1):(1.5～2)硬脂酸镁、硬脂酸钙和微粉硅胶。7.一种权利要求1～6任一项所述含萘啶类化合物的胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤a、按重量份数称取过筛的1,6‑萘啶‑1(2H)‑酮类化合物，加入相应份数的所述第一稀释剂混合均匀得到混合料一；步骤b、在所述混合料一中加入相应份数的所述第二稀释剂、粘合剂和增溶剂混合均匀得到混合料二；步骤c、在所述混合料二中加入醇水溶液制备成软材；步骤d、将所述软材用挤出滚圆方式制备成微丸，干燥所述微丸至含水率＜3％；步骤e、在所述干燥的微丸中加入相应份数的所述润滑剂，总混，填充至胶囊壳内制成胶囊制剂。8.如权利要求7所述的含萘啶类化合物的胶囊的制备方法，其特征在于，步骤a中，所述1,6‑萘啶‑1(2H)‑酮类化合物过60～80目筛。9.如权利要求7所述的含萘啶类化合物的胶囊的制备方法，其特征在于，步骤d中，所述干燥的温度为55～65℃，干燥时间为40～80min。2CN113633623A说明书1/8页一种含萘啶类化合物的胶囊及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及药物制剂技术领域，尤其涉及一种含萘啶类化合物的胶囊及其制备方法。背景技术[0002]萘啶化合物是一类重要的天然产物和药物结构单元，具有广泛的生物医药用途，可用于治疗多种与异常激酶活性相关的疾病，如肿瘤、牛皮癣、肝硬化、糖尿病、眼科疾病、类风湿关节炎等多种疾病。鉴于萘啶类化合物具有良好的开发应用前景，因此不断涌现出新衍生物的合成和研究。专利CN201610880102.6开发了新的萘啶类化合物，包括结构式Ⅰ所示的1,