药物化学重点 名词解释 问答题.pdf

1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调

节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2、药物化学（medicinalchemistry）：药物化学是一门发现与发明新

药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机

体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科.

3、锥体外系反应（effectsofextrapyramidalsystem，EPS）：指震颤

麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外

系的症状，常是抗精神病药物的副反应。

4、构效关系（structure-activityrelationship，SAR）：在同一基本结

构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称

该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药

等有重要意义。

5、血脑屏障（blood-brainbarrier；BBB）：为保护中枢神经系统，

使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性

的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通

过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。

6、拟胆碱药（cholinergicdrugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用

的药物。按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙

酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

7、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEinhibitors）：通过对乙酰胆碱酯酶

的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于

间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早
老性痴呆。溴新斯的明。

8、局部麻醉药（localanesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神

经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药

物。普鲁卡因。

9.钙通道阻滞剂（calciumchannelblocker）：钙通道阻滞剂是一类

能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细

胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管

平滑肌松弛的药物。硝苯地平。

10.血管紧张素转化酶抑制剂ACEI（angiotensinangiotensin

convertingenzymeinhibitor）血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE

活性，使AngⅠ不能转化为AngII，是一类有效的抗高血压药物。卡

托普利。

11.NO供体药物（NOdornordonordrug）：NO供体药物是指能在体

内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子，它是一

种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体

药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。硝酸甘油。

12.羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂

（3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzymeAreductaseinhibitor）：羟甲
戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲

戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的

合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。

洛伐他汀。

13.质子泵抑制剂（protonpumpinhibitors）：质子泵即H+/K+-ATP

酶，该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个

酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。奥美拉唑。

14．生物烷化剂（bioalkylatingagents）：也称烷化剂，在体内能形

成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与

生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应和共价结合，使生物

大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物

中使用最早、也是非常重要的一类药物。盐酸氮芥。

15.抗代谢药物（antimetabolicagents）：也是一类重要的抗肿瘤药物，

通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从

而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死

亡。氟尿嘧啶。

16、生物电子等排体（bioisosteres）：是指外层电子数目相等或排列

相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性

的一组原子或基团。

17.B-内酰胺酶抑制剂（β-lactamaseinhibitor）：是针对细菌对B-

内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B-内酰胺酶是细
菌产生的保护性酶，使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位

之前将其水解失活，这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要