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天津内观研修所
http://blog.sina.com.cn/maofq1968大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素一、大环内酯类抗生素
（MacrolidesAntibiotics）（二）抗菌作用
1.抗菌谱：与青霉素相似而略广
G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等
军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌（三）耐药性特点：1.改变靶位结构:23SrRNA腺嘌呤甲基化
2.降低胞膜的通透性:药物渗入菌体内减少
3.主动流出增加:细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外
4.产生灭活酶:如酯酶、磷酸化酶.1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者.
2.军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选.
3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗.1.直接刺激反应：口服——胃肠道反应主要不良反应
静滴——血栓性静脉炎
2.肝损害：红霉素酯化物
表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等
处理：停药数日可恢复正常
3.伪膜性肠炎口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎
其他第一代大环内酯类1.体内过程与红霉素相似.
2.抗菌谱与红霉素相似.
3.抗菌活性与红霉素相似或略低.
4.用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者.
5.不良反应较红霉素轻.第二代大环内酯类1.对胃酸稳定，生物利用度提高.
2.血药浓度及组织浓度高.
3.半衰期延长.
4.抗菌谱更广，抗菌活性增强.
5.有良好的抗生素后效应和免疫调节功能.
6.主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染.
7.不良反应较少.1.抗菌谱：较窄
作用强：G+球菌、厌氧菌敏感：G+杆菌、
无效：G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌

2.抗菌机理：（与红霉素相同）
与核糖体50S亚基结合，阻止蛋白的合成
注意：林可霉素+红霉素拮抗作用

3.主要特点是骨组织浓度高,用于金葡菌性急、慢性骨髓炎

4.主要不良反应有胃肠道反应三、多肽类抗生素4.临床应用：用于耐药金葡菌和G+菌所致
严重感染（其他药物无效或
过敏时）
5.毒性大：耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等
肾毒性：蛋白尿、管型尿等
变态反应——抗组胺药+皮质激素
血栓性静脉炎
注意：禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效
利尿药合用
多粘菌素B（polymyxinB）
多粘菌素E（polymyxinE）小结（一）6.其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是不良反应较红霉素轻
7.第二代大环内酯类的特点有哪些？
8.林可霉素类主要作用于G+菌对G-杆菌无效
9.林可霉素类的抗菌机理：与红霉素相同
10.林可霉素类主要特点：骨组织浓度高
11.林可霉素类首选用于：金葡菌性急、慢性骨髓炎
12.林可霉素类主要不良反应：胃肠道反应小结（三）