具有抗衰修护功效的蓝铜胜肽及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113943343A(43)申请公布日2022.01.18(21)申请号202111201403.9A61K8/9789(2017.01)(22)申请日2021.10.15A61K8/9794(2017.01)A61Q19/00(2006.01)(71)申请人广州奥利生物科技有限公司A61Q19/08(2006.01)地址510080广东省广州市白云区黄园路129号(2栋)1721房(72)发明人陈晓梅李国锋莫婵娟(74)专利代理机构北京盛凡佳华专利代理事务所(普通合伙)11947代理人张晓东(51)Int.Cl.C07K5/083(2006.01)C07K1/02(2006.01)C07K1/30(2006.01)A61K8/64(2006.01)A61K8/92(2006.01)权利要求书2页说明书4页(54)发明名称具有抗衰修护功效的蓝铜胜肽及其制备方法和应用(57)摘要本发明涉及美容护肤产品领域，具体是具有抗衰修护功效的蓝铜胜肽及其制备方法和应用。搅拌下，向反应容器内依次加入纯化水、GHK三肽,用盐酸调pH＝7±0.5，加入一水醋酸铜或硫酸铜或二水氯化铜搅拌一定时间，缓慢向料液滴加乙醇，加完后缓慢降温至10℃，保持料温110℃搅拌一定时间，过滤，滤饼真空干燥得到产品蓝铜胜肽晶体。本发明提供可以在不伤肌肤、不刺激肌肤的情况下，增加细胞的活力，逐渐修复体内流失的胶原蛋白，使皮下组织坚强，伤口迅速愈合，进而达到除皱抗老化的目的具有抗衰修护功效的蓝铜胜肽及其制备方法和应用。CN113943343ACN113943343A权利要求书1/2页1.具有抗衰修护功效的蓝铜胜肽及其制备方法和应用，其特征在于：包括三肽化合物合成步骤如下：步骤一：合成H‑Lys(Ac)‑OH，将赖氨酸完全溶解于蒸馏水中，室温搅拌，用质量分数为10％的氢氧化钠水溶液调节pH值至10.5，加入乙酸对硝基苯酯与1,4‑二氧六环或四氢呋喃的质量‑体积比为1g:5～10mL比为1:2～5的混合液，赖氨酸与乙酸对硝基苯酯的摩尔比为1:1.5，室温搅拌反应4小时，分离纯化产物，得到H‑Lys(Ac)‑OH；步骤二：将Boc‑Gly‑OH与1,4‑二氧六环或四氢呋喃按质量‑体积比为1g:10mL混合，室温搅拌，加入N‑羟基丁二酰亚胺，搅拌至溶解，滴加N,N'‑二环己基碳二亚胺与1,4‑二氧六环或四氢呋喃的质量‑体积比为1g:3mL的混合溶液，Boc‑Gly‑OH与N‑羟基丁二酰亚胺、N,N'‑二环己基碳二亚胺的摩尔比为1:1.3:1.5，室温反应2小时，减压过滤除去固体不溶物，得到Boc‑Gly‑COOSu的1,4‑二氧六环或四氢呋喃溶液；步骤三：将组氨酸和碳酸氢钠完全溶解于蒸馏水中，所得溶液滴加到步骤2得到的Boc‑Gly‑COOSu的1,4‑二氧六环或四氢呋喃溶液中，室温搅拌反应20小时；滴加二碳酸二叔丁酯与1,4‑二氧六环或四氢呋喃的质量‑体积比为1g:5mL的混合液，加入氢氧化钠，Boc‑Gly‑OH与组氨酸、碳酸氢钠、二碳酸二叔丁酯、氢氧化钠的摩尔比为1:1.5:1.5:1.5:3，室温反应3～5小时，分离纯化产物，得到Boc‑Gly‑His(Boc)‑OH；步骤四：将Boc‑Gly‑His(Boc)‑OH与1,4‑二氧六环或四氢呋喃按质量‑体积比为1g:8mL混合，24℃下搅拌，加入N‑羟基丁二酰亚胺，搅拌至溶解，滴加N,N'‑二环己基碳二亚胺与1,4‑二氧六环或四氢呋喃的质量‑体积比为1g:4mL的混合溶液，Boc‑Gly‑His(Boc)‑OH与N‑羟基丁二酰亚胺、N,N'‑二环己基碳二亚胺的摩尔比为1:1.2:1.5，室温反应3小时，减压过滤除去固体不溶物，得到Boc‑Gly‑His(Boc)‑COOSu的1,4‑二氧六环或四氢呋喃溶液；步骤五：将H‑Lys(Ac)‑OH和碳酸氢钠完全溶解于蒸馏水中，所得溶液滴加到步骤4得到的Boc‑Gly‑His(Boc)‑COOSu的1,4‑二氧六环或四氢呋喃溶液中，H‑Lys(Ac)‑OH与碳酸氢钠、Boc‑Gly‑His(Boc)‑OH的摩尔比为1.5:15:1，室温搅拌反应20小时，分离纯化产物，得到Boc‑Gly‑His(Boc)‑Lys(Ac)‑OH；步骤六：将Boc‑Gly‑His(Boc)‑Lys(Ac)‑OH加入三氟乙酸与蒸馏水的体积比为1:1的混合液中，Boc‑Gly‑His(Boc)‑Lys(Ac)‑OH与混合液的质量‑体积比为1g:10mL，室温搅拌反应2～3小时，用乙酸乙酯萃取，水相减压浓缩至干，得到GHK三肽。2.根据权利要求1所述的具有抗衰修护功效的蓝铜胜肽及其制备方法和应用，其特征在于：搅拌下，向反应容器内依次