一种外用水凝胶剂及其制备方法与它的用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102579322A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102579322A(43)申请公布日2012.07.18(21)申请号201210087733.4(22)申请日2012.03.29(71)申请人河北科技大学地址050018河北省石家庄市裕华东路70号(72)发明人张越于奕峰(74)专利代理机构北京君智知识产权代理事务所11305代理人向华(51)Int.Cl.A61K9/00(2006.01)A61K31/047(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61P17/00(2006.01)A61P17/06(2006.01)权利要求书权利要求书2页2页说明书说明书1010页页附图附图11页(54)发明名称一种外用水凝胶剂及其制备方法与它的用途(57)摘要本发明涉及一种3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯外用水凝胶剂及其制备方法与它的用途，它由卡波姆、3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯、透皮促进剂、胶凝剂、抑菌剂、溶剂和水组成。该外用水凝胶剂用于制备治疗牛皮癣或湿疹的药物。本发明的外用水凝胶剂具有粘附力强、易清洗的特点，可极其显著地提高皮肤渗透性，提高约400倍，生物相容性好，毒性低，非常有利于药物发挥疗效。CN1025793ACN102579322A权利要求书1/2页1.一种3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯外用水凝胶剂，其特征在于该水凝胶剂组成如下：以重量份计卡波姆5～50份，3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯5～50份，溶剂A0～200份，透皮促进剂5～350份，胶凝剂5～25份，溶剂B100～600份，抑菌剂0～50份，水200～1500份；其中：所述的溶剂A是甘油、丙二醇或它们的混合物；所述的溶剂B是一种或多种选自乙醇、丙二醇或异丙醇中的溶剂。2.根据权利要求1所述的3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯外用水凝胶剂，其特征在于所述的透皮促进剂是一种或多种选自月桂氮卓酮、二甲基亚砜、癸基甲基亚砜、二甲基乙酰胺、油酸或薄荷醇的透皮促进剂。3.根据权利要求1所述的3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯外用水凝胶剂，其特征在于所述的胶凝剂是一种或多种选自三乙醇胺、氨水、氢氧化钠或碳酸钠的胶凝剂。4.根据权利要求1所述的3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯外用水凝胶剂，其特征在于所述的抑菌剂是一种或多种选自氯甲酚、汞撒利、尼泊金乙酯、苯扎氯铵或卡松的抑菌剂。5.根据权利要求1所述的3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯外用水凝胶剂，其特征在于该外用水凝胶剂组成如下：以重量份计卡波姆10～40份，3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯10～40份，溶剂A50～150份，透皮促进剂80～260份，胶凝剂10～20份，溶剂B180～520份，抑菌剂0～20份，水600～1200份。6.根据权利要求1所述的3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯外用水凝胶剂，其特征在于该外用水凝胶剂组成如下：以重量份计卡波姆15～30份，3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯15～40份，溶剂A80～120份，透皮促进剂120～200份，胶凝剂12～18份，溶剂B240～450份，抑菌剂10～15份，2CN102579322A权利要求书2/2页水800～1000份。7.一种3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯外用水凝胶剂的制备方法，其特征在于该方法步骤如下：把5～50重量份卡波姆加入到0～200重量份溶剂A中搅拌、浸润，再加入适量的水，然后置于室温下过夜使其充分溶胀，接着往其中滴加5～25重量份胶凝剂，使用碱将pH调节至4.5～8.0，使其变成凝胶，搅拌均匀；将5～50重量份3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯、0～100重量份抑菌剂和5～350重量份透皮促进剂溶于100～600重量份溶剂B中，得到的溶液再加到所述的凝胶中，搅拌均匀，再加入水，使总水量达到200～1500重量份，再用匀质机匀化，于是得到透明半固体状的3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯外用水凝胶剂。8.一种3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯外用水凝胶剂的制备方法，其特征在于该方法步骤如下：把5～50重量份卡波姆加入到0～200重量份溶剂A中搅拌、浸润，再加入适量的水，然后置于室温下过夜使其充分溶胀，使其变成凝胶，搅拌均匀；将5～50重量份3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯、0～50重量份抑菌剂和5～350重量份透皮促进剂溶于溶剂B中，把得到的溶液加到所述的凝胶中，接着往其中滴加5～25重量份胶凝剂，使用碱将pH调节至4.5～8.0，再加入水，使总水量达到200～1500重量份，再用匀质机匀化，于是得到透明半固体状的3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯外用水凝胶剂。9.根据权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于所述的碱是一种或多种选自氢氧化钠、氢氧化