牛蒡子苷元在制备治疗消化道溃疡性疾病药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN104095843104095843A(43)申请公布日2014.10.15(21)申请号201310123506.7(22)申请日2013.04.10(71)申请人山东新时代药业有限公司地址273400山东省临沂市费县北外环路1号(72)发明人赵志全姚景春李春燕李晓梅苏勤勇(51)Int.Cl.A61K31/365(2006.01)A61P1/04(2006.01)权利要求书1页权利要求书1页说明书12页说明书12页(54)发明名称牛蒡子苷元在制备治疗消化道溃疡性疾病药物中的应用(57)摘要本发明属于医药领域，涉及牛蒡子苷元的医药用途，具体涉及牛蒡子苷元在制备治疗消化道溃疡性疾病药物中的用途，优选为其注射制剂。研究证明：牛蒡子苷元对大鼠水浸应激性胃溃疡、幽门结扎型胃溃疡、小鼠无水乙醇致胃溃疡、大鼠实验性十二指肠溃疡等具有抑制作用，能够降低溃疡指数；对醋酸致大鼠溃疡性结肠炎具有显著的抑制作用。牛蒡子苷元用于消化道溃疡性疾病的治疗时，具有疗效确切，毒副作用低的优点，因此具有广阔的应用前景。CN104095843ACN1049583ACN104095843A权利要求书1/1页1.牛蒡子苷元在制备治疗消化道溃疡性疾病药物中的用途。2.如权利要求1所述的用途，其特征在于牛蒡子苷元的人用给药量为0.01mg/kg·d～50mg/kg·d。3.如权利要求2所述的用途，其特征在于牛蒡子苷元的人用给药量为0.1mg/kg·d～10mg/kg·d。4.如权利要求1所述的用途，其特征在于牛蒡子苷元为其口服制剂、舌下含服制剂或注射制剂。5.如权利要求4所述的用途，其特征在于所述牛蒡子苷元口服制剂为其片剂、胶囊剂或口服微乳制剂；所述舌下含服制剂为其舌下含片；所述牛蒡子苷元注射制剂为其注射液或注射微乳制剂。6.如权利要求5所述的用途，其特征在于所述牛蒡子苷元注射液由牛蒡子苷元、药用载体和注射用水组成，其中所述药用载体为氯化钠、柠檬酸钠、柠檬酸，甘油、乙醇、丙二醇中任意一种或其组合。7.如权利要求6所述的用途，其特征在于所述牛蒡子苷元注射液还包含增溶剂，所述增溶剂为聚乙二醇400、吐温-80中的任意一种或两种。8.如权利要求5所述的用途，其特征在于牛蒡子苷元注射制剂中牛蒡子苷元的含量为0.01mg～50mg。9.如权利要求1所述的用途，其特征在于所述消化道溃疡性疾病为消化性溃疡或溃疡性结肠炎。10.如权利要求9所述的用途，其特征在于所述消化性溃疡为胃溃疡或十二指肠溃疡。2CN104095843A说明书1/12页牛蒡子苷元在制备治疗消化道溃疡性疾病药物中的应用技术领域[0001]本发明属于医药领域，涉及牛蒡子苷元的一种医药用途，特别涉及牛蒡子苷元在制备治疗消化道溃疡性疾病药物中的应用。背景技术[0002]消化系统是由食管、胃肠、肝，胆囊和胰等器官所组成，其主要功能是对食物进行消化和吸收，为机体新陈代谢提供物质和能量来源。由于其所包括的器官大多处于高酸性环境以及消化系统的相对封闭性，消化系统疾病时有发生，且近年来由于环境污染的压力和人们生活质量的提高，消化系统疾病的发生率呈现快速上升趋势。据统计，消化系统疾病总发病率占人口30％，各大医院门诊病人中有1/2是这个系统的疾病，其中须急诊入院治疗者约占急诊入院病人25％；在世界范围内，因消化系统疾病死亡的人数，占总死亡人数的14％。其中消化道溃疡性疾病是消化系统常见病多发病之一，其主要指发生在消化道的慢性溃疡或溃疡样病理特点的疾病。临床上常见的消化道溃疡性疾病主要为消化性溃疡和溃疡性结肠炎。[0003]消化性溃疡(pepticulcer，PU)为主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，即胃溃疡和十二指肠溃疡，也可发生于食管下端、胃十二指肠吻合口附近以及Meckel憩室。西医将其归纳为局限性组织缺损，能累及黏膜、黏膜下层和肌层的疾病，中医根据其临床症状将其归属于“胃脘痛”的范畴。该病病程较长，反复发作，临床表现复杂，是一种全球性常见的慢性胃肠病。现有资料表明，消化性溃疡占国内胃镜检查人群的10.3%～2.6%。该病可见于任何年龄，以20～50岁居多，男性多于女性（2～5∶1），临床上十二指肠溃疡多于胃溃疡，两者之比约为3∶1。消化性溃疡发病机理十分复杂，通常认为消化性溃疡的发生是由于胃黏膜的损害因素与防御因素之间失衡而导致的。当对胃黏膜的损害因素大于防御因素时，消化性溃疡就可能形成，此外，精神因素、遗传因素及其他一些因素也参与了消化性溃疡病发生的复杂致病机制。[0004]溃疡性结肠炎(ulcerativecolitis，UC)又名慢性非特异性溃疡性结肠炎，是以直、结肠的表浅性、非特异性炎症病为主，伴有肠外多器官损害的疾病