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氟西汀制备

氟西汀是一种常用的抗抑郁药物，其化学名称为（±）-N-甲基-3-苯
基-3-(4-氟苯氧基)丙胺。下面将介绍氟西汀的制备方法。

一、氟西汀的合成路线

氟西汀的合成路线主要分为以下几步：

1.以苯乙酮为原料，通过芳香烃羧酸还原反应制备出苯乙醇；

2.将苯乙醇与4-氟苯甲酸进行缩合反应，得到4-氟苯甲基苯乙醇；

3.将4-氟苯甲基苯乙醇与N,N-二甲基-N-[3-(三氟甲基)苯基]胺进行
缩合反应，得到（±）-N,N-二甲基-N-[3-(四氢呋喃-2-基)苯基]丙胺；

4.将（±）-N,N-二甲基-N-[3-(四氢呋喃-2-基)苯基]丙胺与无水盐酸
反应，得到盐酸盐；

5.将盐酸盐与碳酸钠进行中和反应，得到自由碱。

二、氟西汀的具体制备方法

1.苯乙酮的还原

首先将苯乙酮和芳香烃羧酸加入反应釜中，加入还原剂（一般使用锌
粉或铝粉），在常温下搅拌反应数小时，得到苯乙醇。反应方程式如
下：

苯乙酮+芳香烃羧酸+还原剂→苯乙醇

2.4-氟苯甲基苯乙醇的制备

将4-氟苯甲酸和苯乙醇加入反应釜中，加入缩合剂（一般使用三氧化
硫或氢氧化钠），在高温下搅拌反应数小时，得到4-氟苯甲基苯乙醇。
反应方程式如下：

4-氟苯甲酸+苯乙醇+缩合剂→4-氟苯甲基苯乙醇

3.（±）-N,N-二甲基-N-[3-(四氢呋喃-2-基)苯基]丙胺的制备

将4-氟苯甲基苯乙醇和N,N-二甲基-N-[3-(三氟甲基)苯基]胺加入反应
釜中，加入缩合剂（一般使用硫酸或磷酸），在高温下搅拌反应数小

时，得到（±）-N,N-二甲基-N-[3-(四氢呋喃-2-基)苯基]丙胺。反应
方程式如下：

4-氟苯甲基苯乙醇+N,N-二甲基-N-[3-(三氟甲基)苯基]胺+缩合剂
→（±）-N,N-二甲基-N-[3-(四氢呋喃-2-基)苯基]丙胺

4.氟西汀盐酸盐的制备

将（±）-N,N-二甲基-N-[3-(四氢呋喃-2-基)苯基]丙胺和无水盐酸加
入反应釜中，在室温下搅拌反应数小时，得到盐酸盐。反应方程式如
下：

（±）-N,N-二甲基-N-[3-(四氢呋喃-2-基)苯基]丙胺+盐酸→氟西
汀盐酸盐

5.氟西汀自由碱的制备

将氟西汀盐酸盐和碳酸钠加入反应釜中，在室温下搅拌反应数小时，
得到氟西汀自由碱。反应方程式如下：

氟西汀盐酸盐+碳酸钠→氟西汀自由碱

三、氟西汀制备的优化方法

1.优化反应条件

在制备氟西汀时，可以通过优化反应条件来提高产率和纯度。例如，
在缩合反应中，可以选择合适的缩合剂和催化剂，并控制反应温度和
时间，以获得高效的缩合反应。

2.优化工艺流程

在氟西汀制备过程中，可以通过优化工艺流程来提高生产效率和节约
成本。例如，在苯乙酮还原步骤中，可以采用连续流动式还原设备，
以提高生产效率。

3.选择合适的原料和试剂

在氟西汀制备过程中，选择合适的原料和试剂对于提高产率和纯度也
非常重要。例如，在苯乙酮还原步骤中，选择质量较好的苯乙酮和芳
香烃羧酸可以获得更高的产率。

四、总结

以上就是氟西汀制备的详细介绍。氟西汀是一种常用的抗抑郁药物，
其制备过程需要经过多个步骤，包括苯乙酮还原、4-氟苯甲基苯乙醇

制备、（±）-N,N-二甲基-N-[3-(四氢呋喃-2-基)苯基]丙胺制备、氟
西汀盐酸盐制备和氟西汀自由碱制备等。在实际生产中，可以通过优
化反应条件、优化工艺流程和选择合适的原料和试剂来提高产率和纯
度，从而实现高效、节约成本的生产。