生物药剂学药物动力学.pdf

名解：
分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶
系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。
吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。
清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。
BCS:是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征
参数预测药物在体内-体外的相关性。
表观分布容积（apparentvolumeofdistribution）：是体内药量与血药浓度相互
关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液
的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数
首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最
终进入体循环的原型药物量减少的现象。
肝肠循环：直接或间接在小肠，肝脏血循环。
药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径
进入体内吸收、分布、代谢、排泄（ADME）过程的“量时”变化或“血药浓度
经时”变化动态规律的一门科学。
速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越
快。单位为min-1或h-1。
生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要
的时间。
滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指
给药开始只血液中开始出现药物的那段时间。
Css（稳态血药浓度/坪浓度）：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的
血药浓度。
达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于
Css的分数。
平均稳态血药浓度：当血药浓度达到平衡后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度
-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商。
MRT：药物在体内平均滞留时间。
负荷剂量：首次给予的较大的剂量，使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的
剂量。也叫冲击量和首剂量
生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度
和程度。
绝对生物利用度（absolutebioavailability，Fabs）：是药物吸收进入体循环的量
与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的
相对量。
相对生物利用度（relativebioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其
他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同
一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。
生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件

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下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
药学等效性（Pharmaceuticalequivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，
具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效
性。
1、生物药剂学的研究内容与目的
研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的
影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的
命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法。研究中
药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。
2、影响生物制剂学研究的剂型因素有？
药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、药物的剂型及用药方法、制剂处方
中所用的辅料的性质和用量、处方中药物的配伍及相互作用、制剂的工艺过程、
种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传差异。
1、胃肠上皮细胞的特点。
胃壁由黏膜、肌层和浆膜层组成。胃粘膜表面层是上皮柱状细胞，在收缩状态时
有长的纵横壁和短的横隔壁。胃黏膜下分布胃腺分泌胃液。胃上皮细胞表面覆盖
着一层黏液层，有保护胃细胞的作用。口服药物在胃内停留过程中大部分崩解、
分散和溶解，但吸收较差。
小肠的上皮细胞的特点。
小肠黏膜面上分布有许多环状皱襞，并拥有大量指状突起的绒毛。绒毛内含丰富
的血管、毛细血管及乳糜淋巴管，是物质吸收的部位。每一根绒毛的外面有一层
柱状上皮细胞，其顶端细胞膜突起的微绒毛，是药物吸收过程进行的区域。
2、药物转运的机制有。各自特点？
有被动转运（单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜
动转运（胞饮、吞噬）。
被动转运的特点：