一种螺吡唑啉吡咯酮类衍生物及其合成方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113717179A(43)申请公布日2021.11.30(21)申请号202111184847.6(22)申请日2021.10.12(71)申请人湖北科技学院地址437100湖北省咸宁市咸安区咸宁大道88号(72)发明人汪钢强孙绍发袁成黄洁(74)专利代理机构咸宁鸿信专利代理事务所(普通合伙)42249代理人刘喜(51)Int.Cl.C07D487/10(2006.01)权利要求书2页说明书13页附图3页(54)发明名称一种螺吡唑啉吡咯酮类衍生物及其合成方法(57)摘要本发明公开了一种高效制备螺吡唑啉吡咯酮类衍生物及其合成方法，属于农药中间体技术领域，在装有取代3‑芳亚甲基马来酰亚胺化合物、取代氯化腙类化合物的容器中加入合适的溶剂和合适的碱，在合适的反应温度下搅拌，反应结束后，过滤，滤液加入水或饱和食盐水溶液，然后用有机溶剂萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得目标产物螺吡唑啉吡咯酮类衍生物。该方法具有反应高效、方便快捷、底物适应性广、区域选择性高、产率高等优点，具有良好的工业应用前景。CN113717179ACN113717179A权利要求书1/2页1.一种螺吡唑啉吡咯酮类衍生物，其特征在于，其结构式如下：其中取代3‑芳亚甲基马来酰亚胺化合物中R1是C6‑C16烷基、环戊基、环己基、金刚烷基、2‑甲基苯基、2‑乙基苯基、2‑异丙基苯基、2‑甲氧基苯、2‑氟苯基、2‑氯苯基、2‑溴苯基、2‑腈基苯基、2‑硝基苯基、3‑甲基苯基、3‑乙基苯基、3‑异丙基苯基、3‑甲氧基苯基、3‑氟苯基、3‑氯苯基、3‑溴苯基、3‑腈基苯基、3‑硝基苯基、4‑甲基苯基、4‑乙基苯基、4‑异丙基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑腈基苯基、4‑硝基苯基、萘基、2‑呋喃基、2‑噻吩基、2‑吡咯基、3‑吡啶基中的一种；取代3‑芳亚甲基马来酰亚胺化合物中R4是C5‑C8的烷基、环丙基、环戊基、环己基、金刚烷基、2‑甲基苯基、2‑乙基苯基、2‑异丙基苯基、2‑甲氧基苯基、2‑氟苯基、2‑氯苯基、2‑溴苯基、2‑腈基苯基、2‑硝基苯基、3‑甲基苯基、3‑乙基苯基、3‑异丙基苯基、3‑甲氧基苯基、3‑氟苯基、3‑氯苯基、3‑溴苯基、3‑腈基苯基、3‑硝基苯基、4‑甲基苯基、4‑乙基苯基、4‑异丙基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑腈基苯基、4‑硝基苯基、萘基、2‑呋喃基、2‑噻吩基中的一种；取代氯化腙类化合物R2是C5‑C8的烷基、环丙基、环戊基、环己基、金刚烷基、2‑甲基苯基、2‑乙基苯基、2‑异丙基苯基、2‑甲氧基苯基、2‑氟苯基、2‑氯苯基、2‑溴苯基、2‑腈基苯基、2‑硝基苯基、3‑甲基苯基、3‑乙基苯基、3‑异丙基苯基、3‑甲氧基苯基、3‑氟苯基、3‑氯苯基、3‑溴苯基、3‑腈基苯基、3‑硝基苯基、4‑甲基苯基、4‑乙基苯基、4‑异丙基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑腈基苯基、4‑硝基苯基、萘基、2‑呋喃基、2‑噻吩基中的一种；取代氯化腙类化合物R3是C5‑C8的烷基、环丙基、环戊基、环己基、金刚烷基、2‑甲基苯基、2‑乙基苯基、2‑异丙基苯基、2‑甲氧基苯基、2‑氟苯基、2‑氯苯基、2‑溴苯基、2‑腈基苯基、2‑硝基苯基、3‑甲基苯基、3‑乙基苯基、3‑异丙基苯基、3‑甲氧基苯基、3‑氟苯基、3‑氯苯基、3‑溴苯基、3‑腈基苯基、3‑硝基苯基、4‑甲基苯基、4‑乙基苯基、4‑异丙基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑腈基苯基、4‑硝基苯基、萘基、2‑呋喃基、2‑噻吩基中的一种。2.一种合成权利要求1所述的螺吡唑啉吡咯酮类衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：在装有取代3‑芳亚甲基马来酰亚胺化合物、取代氯化腙类化合物的容器中加入合适的溶剂和合适的碱，在合适的反应温度下搅拌，反应结束后加入水或饱和食盐溶液，然后用有机溶剂萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得目标产物螺吡唑啉吡咯酮类衍生物。3.根据权利要求2所述的螺吡唑啉吡咯酮类衍生物的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂是选自二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、苯、甲苯、二甲苯、DMF、DMSO、甲醇、乙醇、2CN113717179A权利要求书2/2页三氟乙醇、六氟异丙醇、1，4‑二氧六环、乙酸乙酯中的一种。4.根据权利要求2所述的螺吡唑啉吡咯酮类衍生物的合成方法，所述的碱是选自Na2CO3、NaOH、NaHCO3、K2CO3、Cs2CO3、NaOAc、Pyridine、Piperidine、Et3N、DIPEA、DBU、DMAP中的一种。5.根据权利要求2所述的螺吡唑啉吡咯