毒物药物研究所拟转让新药项目介绍.doc

毒物药物研究所拟转让新药项目介绍1、马来酸替加色罗过敏性肠道综合征（IrritableBowelSyndromeIBS）属胃肠功能紊乱性疾病表现为腹痛、腹胀、排便习惯改变及大便性状异常等症状。马来酸替加色罗是瑞士诺华(Novartis)公司开发2001年7月在墨西哥首先获准上市[5]的具有新作用机理治疗便秘占主导的过敏性肠道综合征治疗药物其作用机理是选择性5-HT4受体部分激动剂对全胃肠道均有促动力作用。研究证实马来酸替加色罗可缩短正常人的全结肠转运时间增加排便次数减少便秘、腹痛、腹胀等IBS主要症状是第一种获准进行临床应用的针对IBS主要症状的治疗药物。马来酸替加色罗属水难溶和酸敏感性药物普通制剂不稳定、难溶出通过研究我们惊奇地发现当加入适当比率的特殊辅料时可以使马来酸替加色罗形成有效的制剂并提供临床使用上的优势。马来酸替加色罗于1993年2月在国外申请了化合物的专利未申请相应的中国专利也不符合来中国申请行政保护的条件。马来酸替加色罗的制剂专利的优先日期为1999年8月其指定的国家包括中国。马来酸替加色罗属水难溶和酸敏感性药物普通制剂不稳定、难溶出通过研究我们发现当加入适当比率的特殊辅料时可以使马来酸替加色罗形成有效的制剂并提供临床使用上的优势。我们已获得马来酸替加色罗制剂的国家发明专利。剂型：片剂；剂量：46或12mg/天。一周见效。规格：2mg/片6mg/片2、拉呋替丁片拉呋替丁是一种H2受体非竞争性和可逆性拮抗剂它能显著、长时程抑制胃酸分泌增加胃粘液胶层厚度和粘液中已糖、氨基已糖和唾液腺的含量；改善实验性慢性胃炎的胃粘膜变薄和胃壁细胞数减少；对一系列胃和十二指肠溃疡模型如应激性溃疡、氨和醋酸性溃疡、浆膜热灼伤性溃疡、自发性溃疡等均有明显的胃保护作用；不但加速溃疡的愈合而且能阻止溃疡的复发；其效果相当或优于法莫替丁。拉呋替丁具有起效快持续时间长毒副作用少等特点。临床研究证明拉呋替丁能显著抑制正常人的胃酸分泌具有明显的抗胃炎和抗溃疡作用对治愈后的复发和非甾体抗炎药物诱发的溃疡也有明显的治疗效果。拉呋替丁是新一代长效、强效H2-受体拮抗剂于2000年4月在日本上市批准的适应症包括：胃与十二指肠溃疡、急/慢性胃炎、手术前给药及相关的失调症。特别是一般胃酸抑制药物难以治疗的非甾体抗炎药引起的消化性溃疡与复发性溃疡其治愈后的溃疡复发率低。本品的适应症广泛治疗剂量小(10mg)可望有较好的市场前景将能创造较好的经济效益与社会效益。本品的原始化合物专利及制剂专利为1988EP0282077A2。无国内专利尚未见行政保护。用法、用量1．胃溃疡、十二指肠溃疡与接合部溃疡：一般成人患者1日2次早餐后、晚餐后或睡前各口服本品10mg。2．急性胃炎、慢性胃炎的胃粘膜病变：一般成人患者1日1次晚餐后或睡前口服本品10mg。3．（胃手术）麻醉前给药：一般成人患者在手术前一日睡前口服本品10mg手术前当天的麻醉前2小时再口服本品10mg。剂型：片剂；规格：5mg/片。3、佐米曲坦口腔崩解片佐米曲坦是英国捷利康制药公司开发的第二代曲坦类偏头痛治疗药物1997年首次在英国上市1998年3月在美国上市。与舒马曲坦相比佐米曲坦为手性药物技术含量高作用的选择性更好；生物利用度高起效更快；2.5mg的佐米曲坦单剂量给药比50mg的舒马曲坦更有效疗效为舒马曲坦20倍。在2小时内有效率高达90%以上。我国市场上目前只有进口的舒马曲坦和佐米曲坦但是价格昂贵（分别为90和50元/片）。我们在成功开发佐米曲坦片的基础上开发了口腔崩解片。该剂型服用时毋需用水可在偏头痛发作的任何时刻服用而且可在5分钟内起效。可使偏头痛患者随时随地解除头痛。申报类别：化药5类。剂型：口崩片；规格：2.5mg/片4、盐酸洛美利嗪洛美利嗪是一种新的二苯基哌嗪类钙离子通道阻断剂同类药物有氟桂利嗪、桂利嗪等。洛美利嗪在人体、以及动物体内和体外模型上具有广泛的药理活性能选择性地提高脑血流量、抑制扩散性抑郁和神经炎症、以及对脑缺血缺氧具有神经保护作用。洛美利嗪由首先钟纺株式会社研制1984年申请日本专利于1999年7月作为抗偏头痛药物在日本首次上市。与此同时作为束集性头痛(clusterheadache)、脑血栓和脑溢血治疗药物钟纺株式会社正在进行三期临床试验。洛美利嗪做为一种新的二苯基哌嗪类钙离子通道阻断剂选择性地提高脑血流量、具有神经保护作用、缓解低氧或Glu所致神经元毒性、减轻神经能炎症及其扩散性抑郁由此对偏头痛具有预防和治疗作用临床前和临床试验结果均显示洛美利嗪作为偏头痛和束集性头痛的预防和治疗药物安全有效[17]。预计该药将多种临床适应症治疗药物上市市场前景广阔。洛美利嗪在国内属于非专利药品研究与生产不涉及知识产权同时国内尚未进口洛美利嗪没有生产