毛杜仲藤缩合鞣质提取物的制备方法及其用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101972244A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN101972244A(43)申请公布日2011.02.16(21)申请号201010259724.X(22)申请日2010.08.20(71)申请人暨南大学地址510632广东省广州市黄埔大道西601号(72)发明人姚新生杨宝峰唐金山侯云龙高昊戴毅(74)专利代理机构广州市华学知识产权代理有限公司44245代理人裘晖陈燕娴(51)Int.Cl.A61K31/353(2006.01)A61K36/24(2006.01)A61P9/04(2006.01)权利要求书1页说明书14页附图2页(54)发明名称毛杜仲藤缩合鞣质提取物的制备方法及其用途(57)摘要本发明公开了一种毛杜仲藤缩合鞣质提取物的制备方法及其在制备治疗心力衰竭(心衰)及其相关并发症的辅助性治疗药物的用途。该提取物具有正性肌力作用。将毛杜仲藤干燥药材用固液比1∶1～1∶10的乙醇水溶液进行回流提取，减压浓缩至流浸膏；将流浸膏用固液比1∶1～1∶10的水进行悬浮，再采用有机溶剂萃取富集其中的缩合鞣质类组分，得到毛杜仲藤缩合鞣质提取物。CN109724ACN101972244A权利要求书1/1页1.一种毛杜仲藤缩合鞣质提取物在制备治疗心力衰竭及其相关并发症辅助性治疗药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述毛杜仲藤缩合鞣质提取物包括具有如式1和式2所示结构的组分：(式1)或(式2)其中R1为氢或(表)儿茶素单元；R2为氢或(表)儿茶素单元；R4为氢或(表)儿茶素单元；R5为氢或(表)儿茶素单元；R6为氢或(表)儿茶素单元；当R1、R2、R4、R5或R6为氢或(表)儿茶素单元时，(表)儿茶素单元的连接位点为4-位；R3或R7为氢或(表)儿茶素单元；当R3或R7为(表)儿茶素单元时，(表)儿茶素单元的连接位点为6-位或8-位。3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述毛杜仲藤缩合鞣质提取物按以下方法制备得到：(1)将毛杜仲藤干燥药材用固液比1g∶1mL～1g∶10mL的量加入乙醇水溶液进行回流提取，减压浓缩至流浸膏；(2)将流浸膏用固液比1g∶1mL～1g∶10mL的量加入水进行悬浮，再采用有机溶剂萃取富集其中的缩合鞣质类组分，得到毛杜仲藤缩合鞣质提取物。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：步骤(1)所述回流提取的次数为2～3次；所述减压浓缩的温度为20～100℃。5.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：步骤(1)所述乙醇水溶液的体积百分比浓度为10％～90％。6.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：步骤(2)所述有机溶剂为正丁醇、乙酸乙酯或氯仿。7.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述毛杜仲藤缩合鞣质提取物与药用辅料按常规的制剂工艺，制成口服药物制剂或注射药物制剂。8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于：所述口服药物制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂或口服液。2CN101972244A说明书1/14页毛杜仲藤缩合鞣质提取物的制备方法及其用途技术领域[0001]本发明属于中药提取物领域，特别涉及一种来源于中药毛杜仲藤的具有正性肌力作用的缩合鞣质提取物，作为制备治疗心力衰竭(心衰)及其相关并发症的辅助治疗药物的用途。背景技术[0002]心力衰竭(心衰)又称心功能不全，是指有适量静脉回流的情况下，由于心脏长期负荷过重或心肌收缩力下降，心脏不能排出足够血液满足组织代谢需要以致周围组织灌注不足和肺循环或体循环淤血，从而出现的一系列临床症状和特征，主要表现为呼吸困难、乏力、液体潴留、射血分数降低、运动耐量的减退等。近年来，尽管心血管疾病的治疗取得了很大的进展，但心衰的发病率仍在增加，尤其是随着年龄的老年化更为明显，在人群中发病率约为1.5-2.0％，但65岁以上人群可达6-10％。2003年对我国具有代表性的10个省市35-74岁15518人流行病学的调查结果表明，心衰的患病率为0.9％，随着年龄的增高，发病率也增加，65岁以上为1.3％。在美国据估计约有500万慢性心衰患者，同时每年有50万新被诊断的病例。心衰的防治已成为众所关注的最重要的心血管疾病，是21世纪重要的公共卫生问题。[0003]心衰是各种严重心脏疾病晚期表现出的一种复杂综合症，各种原因引起的心肌损伤及心脏结构变化和功能的降低均可出现心衰。20世纪90年代中后期，研究表明心衰的发生、发展的根本原因与神经内分泌长期激活所导致的心室重构有关。心室重构是心衰不断进展的病理生理基础，是心衰持续发展的一个重要环节。它通过细胞及分子机制导致心肌结构、功能和表型变化，其微观变化表现为心肌细胞的肥大、凋亡，胚胎基因、蛋白质再表达，心肌细胞外基质数量、质量和组成的变化；宏观上表现为心肌重量增加，心