透皮给药系统.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102085198A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102085198A(43)申请公布日2011.06.08(21)申请号201010573185.7A61K31/4535(2006.01)(22)申请日2005.10.21A61K47/34(2006.01)A61K47/32(2006.01)(30)优先权数据A61P29/00(2006.01)60/621,1232004.10.21US(62)分案原申请数据200580041778.62005.10.21(71)申请人杜雷科特公司地址美国加利福尼亚(72)发明人苏·伊尔·于姆费利克斯·特尔维斯(74)专利代理机构北京三友知识产权代理有限公司11127代理人李辉吕俊刚(51)Int.Cl.A61K9/70(2006.01)权利要求书3页说明书38页附图11页(54)发明名称透皮给药系统(57)摘要本发明涉及透皮给药系统。具体地说，本发明提供了一种用于通过皮肤施用舒芬太尼的透皮给药系统。该系统包含有足够量的舒芬太尼，以在施加至受试对象时诱发并维持恒定状态的镇痛。该系统的特征在于具有以下一个或更多个特征：对于来自该系统的舒芬太尼的流量的高度剂型速率控制、通过皮肤的来自该系统的舒芬太尼的高净流量、没有渗透促进剂、提供较多剪切时间的粘附部件、来自该系统的舒芬太尼的净流量中的低变异系数、高给药效率，以及来自该系统的舒芬太尼的大致恒定的稳态净流量。本发明还提供了利用该透皮给药系统在施加至受试对象时施用足够量的舒芬太尼来诱发并维持镇痛达延长时段的方法。CN102859ACCNN110208519802085200A权利要求书1/3页1.一种透皮给药系统，该透皮给药系统用于通过活的受试对象的皮肤施用舒芬太尼，其中，所述透皮给药系统在至少大约48小时的单一应用施用时段内提供舒芬太尼的大致恒定的给药速率，并且所述恒定的给药速率足以在所述施用时段内建立并维持具有大约1.8或以下的最小值与最大值的比率的血浆舒芬太尼浓度。2.一种透皮给药系统，该透皮给药系统用于通过皮肤施用舒芬太尼，其中所述系统提供对于来自该系统的舒芬太尼的流量的剂型速率控制和通过皮肤的来自该透皮给药系统的至少大约1μg/cm2/小时的净流量，并且其中所述系统还不包含渗透促进剂。3.一种透皮给药系统，该透皮给药系统用于通过皮肤施用舒芬太尼，其中所述系统包括压敏粘附型基质，该压敏粘附型基质包含舒芬太尼，所述系统不包含渗透促进剂，并且其中所述系统具有如利用剪切时间测量测试所确定的大约1到40分钟的剪切时间。4.一种透皮给药系统，该透皮给药系统用于通过皮肤施用舒芬太尼，其中所述系统提供对于来自该系统的舒芬太尼的流量的至少大约50％的剂型速率控制(JN/JD)和通过皮肤的来自该系统的至少大约1μg/cm2/小时的净流量，并且其中所述系统不包含渗透促进剂。5.一种透皮给药系统，该透皮给药系统用于通过皮肤施用舒芬太尼，其中所述系统在施加至受试对象时提供通过皮肤的来自该系统的具有大约50％或以下的变异系数(ΔJN/2JN)的至少大约1μg/cm/小时的舒芬太尼净流量，并且其中所述系统不包含渗透促进剂。6.一种透皮给药系统，该透皮给药系统用于通过皮肤施用舒芬太尼，其中所述系统包括储库，该储库包含的舒芬太尼的量足以在施加至受试对象时诱发并维持镇痛达3天或更多天，其中所述储库具有大约1.25到5密耳的干燥的、非水合的厚度，并且所述系统在施加至受试对象3天或更多天后提供来自所述储库的舒芬太尼的至少大约70％的给药效率。7.一种单片式透皮给药系统，该单片式透皮给药系统用于通过皮肤施用舒芬太尼，其中所述系统包括压敏粘附型基质，该压敏粘附型基质包含的舒芬太尼的量高于舒芬太尼在该基质中的溶解度，其中当施加至受试对象时，所述系统提供通过皮肤的来自该系统的至少大约1μg/cm2/小时的舒芬太尼的大致恒定的稳态净流量达至少大约24小时，并且其中所述系统不包括渗透促进剂或速率控制膜。8.一种单片式透皮给药系统，该单片式透皮给药系统用于通过皮肤施用舒芬太尼，所述系统包括压敏粘附型基质，该压敏粘附型基质包含的舒芬太尼的量高于舒芬太尼在该基质中的饱和点，其中当施加至受试对象时，所述系统提供通过皮肤的来自该系统的至少大约1μg/cm2/小时的舒芬太尼的净流量，并且其中所述系统对来自该系统的舒芬太尼的流量提供剂型速率控制，而且不包括渗透促进剂或速率控制膜。9.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中所述施用时段为至少大约7天。10.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中通过皮肤的来自所述系统的净流量为至少大约1μg/cm2/小时；或者其中所述系统提供对于来自该系统的舒芬太尼流量的至少大约50％的剂型速率控制2(JN/JD)和通