杜仲叶提取物及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102670696A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102670696A(43)申请公布日2012.09.19(21)申请号201210134193.0(22)申请日2012.05.03(71)申请人中国药科大学地址210009江苏省南京市鼓楼区童家巷24号(72)发明人杨中林张欣(74)专利代理机构南京天华专利代理有限责任公司32218代理人徐冬涛李晓峰(51)Int.Cl.A61K36/46(2006.01)A61P19/08(2006.01)A61K127/00(2006.01)权利要求书权利要求书11页页说明书说明书1313页页(54)发明名称杜仲叶提取物及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开一种杜仲叶水和/或低级醇提取物及其制备方法和应用，包括杜仲叶用水或者低级醇提取，或者用水和低级醇混合提取得到的粗提物，以及所述粗提物精制后得到的精制杜仲叶提取物。该提取物在制备促进骨折愈合药物中的应用效果显著。本发明提供杜仲叶水和/或低级醇提取物可以显著增加碱性磷酸酶，降低血钙，增加血磷，增加骨密度，能明显促进骨折后骨的愈合。另外，研究杜仲叶的提取物的应用，可增加杜仲植物的药用部位，扩大其应用范围，并由于杜仲叶与杜仲皮相比，更易获得，可降低杜仲的成本。CN102679ACN102670696A权利要求书1/1页1.一种杜仲叶水和/或低级醇提取物，其特征在于所述的杜仲叶水和/或低级醇提取物包括杜仲叶用水或者低级醇提取，或者用水和低级醇混合提取得到的粗提物，以及所述粗提物精制后得到的精制杜仲叶提取物。2.根据权利要求1所述的杜仲叶水和/或低级醇提取物，其特征在于所述的杜仲叶水和/或低级醇提取物采用如下方法制备：杜仲叶药材干燥粉碎后，用水提取三次，各次所用水的质量依次为杜仲叶药材质量的10倍、10倍和9倍，每次提取的回流时间依次为2h、1.5h和1h，将三次提取液过滤后，合并滤液并浓缩至小体积得到杜仲叶粗提物。3.根据权利要求1所述的杜仲叶水和/或低级醇提取物，其特征在于所述的杜仲叶水和/或低级醇提取物采用如下方法制备：杜仲叶药材干燥粉碎后，用体积百分浓度为45％～55％的乙醇溶液提取三次，各次所用乙醇溶液质量依次为杜仲叶药材质量的10倍、8倍和6倍，每次提取的回流时间依次为2h、1.5h和1h，将三次提取液过滤后合并，回收乙醇，得醇提液；将醇提液浓缩至小体积得到杜仲叶粗提物。4.根据权利要求1所述的杜仲叶水和/或低级醇提取物，其特征在于所述的杜仲叶水和/或低级醇提取物采用如下方法制备：杜仲叶药材干燥粉碎后，用体积百分浓度为45％～55％的乙醇溶液提取三次，各次所用乙醇溶液质量依次为杜仲叶药材质量的10倍、8倍和6倍，每次提取的回流时间依次为2h、1.5h和1h，将三次提取液过滤后合并，回收乙醇，得醇提液；乙醇提取后的药渣加10倍量水煎煮2h，得水提液；将水提液和醇提液合并后浓缩至小体积得到杜仲叶粗提物。5.根据权利要求4所述的杜仲叶水和/或低级醇提取物，其特征在于所述的杜仲叶粗提物采用如下方法进行精制：先将水提液浓缩后用体积百分浓度不低于90％的乙醇沉淀后与所述的醇提液合并，然后依次经HPD100大孔树脂富集和聚酰胺树脂纯化得到精制杜仲叶提取物。6.根据权利要求5所述的杜仲叶水和/或低级醇提取物，其特征在于所述的HPD100大孔树脂富集和聚酰胺树脂纯化过程为：将乙醇沉淀后的水提液与所述的醇提液合并后加水调节浓度为0.01g药材/ml，同时调节pH＝4，得到上样液，上HPD100大孔树脂吸附柱，经体积百分浓度为50～60％的乙醇洗脱，减压回收洗脱液中的乙醇至无醇味，得HPD100大孔树脂洗脱液；将HPD100大孔树脂洗脱液调节至浓度为0.01g药材/ml，上30-60目聚酰胺树脂柱经体积百分浓度为40％～50％的乙醇洗脱得洗脱液，然后减压回收洗脱液中的乙醇后，继续减压蒸出水溶液，至小体积，为洗脱浓缩液；将洗脱浓缩液经65～70℃，在负压0.08Mpa条件下进行干燥，得精制杜仲叶提取物。7.根据权利要求6所述的杜仲叶水和/或低级醇提取物，其特征在于所述的精制后杜仲叶提取物中包含4种黄酮类化合物和绿原酸，所述的4种黄酮类化合物为：芦丁、异槲皮苷、紫云英苷、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖基苷，所述的精制后杜仲叶提取物中4种黄酮类化合物和绿原酸的质量百分含量不低于50％。8.一种促进骨折愈合的药物，其特征在于由治疗有效量的权利要求1～7中任意一项所述的杜仲叶水和/或低级醇提取物加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制成制剂，所述的制剂包括丸剂、散剂、胶囊、片剂、颗粒剂、注射或复方制剂。9.权利要求1～7中所述的任意一项杜仲叶水和/或低级醇提取物在制备促进骨折