酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103285472A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103285472103285472A(43)申请公布日2013.09.11(21)申请号201210039996.8(22)申请日2012.02.22(71)申请人北京天衡药物研究院地址100141北京市丰台区蒋家坟329号北京天衡药物研究院(72)发明人姜庆伟衣伟锋吕玉珠唐亚坤刘俊轶(51)Int.Cl.A61M11/00(2006.01)A61J1/05(2006.01)权权利要求书1页利要求书1页说明书6页说明书6页附图1页附图1页(54)发明名称酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂(57)摘要本发明提供了一种酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，所用喷雾装置包括喷雾瓶和喷雾头，其特征是所述喷雾瓶包括外壳(1)和容积1.5ml的内胆(2)，所述喷雾瓶的内胆形状为圆柱体、圆柱体+圆锥体或圆柱体+圆锥体+直径更小的圆柱体，所述喷雾瓶的外壳具有与现有市售10ml喷雾剂装置的喷雾瓶相同的外形、尺寸和接口部分，喷雾头采用现有市售10ml喷雾剂装置的喷雾头。本发明的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂具有残留小、安全性高、有效喷液次数多的优点，可降低生产成本，杜绝药物浪费。CN103285472ACN10328547ACN103285472A权利要求书1/1页1.一种酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，包括药液和喷雾装置，所用喷雾装置包括喷雾瓶和喷雾头，其特征是所述喷雾瓶包括外壳(1)和容积1.5ml的内胆(2)。2.如权利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，其特征是所述喷雾瓶的内胆形状为圆柱体或从上到下依次为圆柱体+圆锥体。3.如权利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，其特征是所述喷雾瓶的内胆形状为从上到下依次为圆柱体+圆锥体+圆柱体，其中下段的圆柱比上段圆柱直径更小。4.如权利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，其特征是所述喷雾瓶的内胆形状为如附图2所示的圆柱体+圆锥体。5.如权利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，其特征是所述喷雾瓶的内胆形状为如附图3所示的圆柱体+圆锥体+圆柱体，其中下段的圆柱比上段圆柱直径更小，末端部分为半球体。6.如权利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，所述喷雾装置包括喷雾瓶和喷雾头，其特征是所述喷雾瓶的外壳具有与现有市售10ml喷雾剂装置的喷雾瓶相同的外形、尺寸和接口部分，喷雾头采用现有市售10ml喷雾剂装置的喷雾头。7.如权利要求6所述的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，所述喷雾瓶的内胆形状从上到下依次为圆柱体+圆锥体。8.如权利要求6所述的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，所述喷雾瓶的内胆形状从上到下依次为圆柱体+圆锥体+圆柱体，其中下段的圆柱比上段圆柱直径更小，末端部分为半球体。9.如权利要求6所述的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，其特征是喷雾装置如附图4所示，喷雾瓶的内胆形状从上到下依次为圆柱体+圆锥体。10.如权利要求6所述的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，其特征是所述喷雾装置如附图5所示，喷雾瓶的内胆形状从上到下依次为圆柱体+圆锥体+圆柱体，其中下段的圆柱比上段圆柱直径更小，末端部分为半球体。2CN103285472A说明书1/6页酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂技术领域：[0001]本发明涉及一种酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，具体是涉及一种采用具有容积1.5ml内胆的喷雾瓶的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂。背景技术：[0002]酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药，通过抑制前列腺素的生物合成产生镇痛作用，用于急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。该药作用于外周神经系统，因此一般对中枢神经系统无不良反应。该药具有无成瘾性、无依赖性、无呼吸抑制、对组织无刺激性、无异味等优点。[0003]酮咯酸氨丁三醇最早(1989年)在国外上市的剂型为注射液，原研厂家为罗氏，规格：15、30mg/ml，商品名：TORADOL。罗氏1991年又上市了片剂，规格：10mg，商品名：TORADOL。口服、肌肉及静脉注射均有显著的镇痛作用，但有如下缺点：1、肌注给药常引起不适；2、静注给药不方便；3、口服给药起效慢、镇痛作用弱，尤其不适用于老年患者及吞咽困难的重症患者。4、不良反应较多，目前已有因消化道出血、术后出血、急性肾功能不全和过敏反应而致死的报道。[0004]LUITPOLD于2010年在美国上市了酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂，规格：15.75mg/喷，100μl/喷，8喷/瓶，商品名：Sprix，适用于中、重度疼痛的短期治疗。该鼻喷剂具有以下特点：1、通过鼻粘膜吸收，起效迅速；2、给药方便，尤其适用于老年患者及口服给药困难的患者；3、镇痛疗效与肌注、静注给药相近；4、最大限度地减少与麻醉镇痛剂相关的副作用。酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂的有效性和安全性已得到合计包括1000多例患者的14项临床试验的证实，