制备利拉利汀的改进方法.pdf

本发明涉及通过纯化中间体化合物、将纯化的中间体转化成利拉利汀从而制备利拉利汀的方法。本发明还涉及无定形利拉利汀的制备。

2023-06-26

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一种利拉利汀晶型A的制备方法.pdf

本发明提供一种利拉利汀晶型A的制备方法，该方法包括将利拉利汀粗品溶解在二氯甲烷中，再加入烷烃溶剂，降温、析晶、过滤得到利拉利汀晶型A，所述烷烃溶剂选自正庚烷、正己烷、环己烷。本发明所述的制备方法能有效的控制溶剂残留量，得到产品纯度好、收率高，并且该制备工艺简洁，操作简便，易于控制，非常利于工业生产，有很强的市场竞争力。

2023-11-18

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利拉利汀杂质.doc

利拉利汀杂质列表中文名称:利拉利汀中文同义词:8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮;利拉利汀;利拉利;利拉利汀LINAGLIPTIN;利那列汀;利拉列汀;利格列汀;利拉利汀原料药英文名称:LinagliptinCAS号:668270-12-0分子式:C25H28N8O2分子量:472.54利拉利汀（linagliptin，Tradjenta）由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FD

2024-08-18

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利拉利汀合成路线图解_孙成钰.pdf

ChineseJournalofNewDrugs2014,23(10)·实验研究·利拉利汀合成路线图解孙成钰，武春江，朱五福(江西科技师范大学药学院，南昌330013)［摘要］目的:通过分析已有的利拉利汀及其关键中间体8-溴-7-(2-丁炔基)-3，7-二氢-3-甲基-1-［(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基］-1H-嘌呤-2，6-二酮(11)的合成方法，找到适合工业化生产的合成路线。方法:对不同合成路线进行总结。结果与结论:路线2．2工艺相对简单，成本更低，更加适合工业化生产。［关键词］利拉利汀;二肽基肽酶

2024-08-14

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一种利格列汀的制备方法.pdf

本发明涉及一种利格列汀的制备方法，以原料I：2‑氯甲基‑4‑甲基喹唑啉及原料II：8‑溴‑7‑(2‑丁炔基)‑3‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6(3H,7H)‑二酮为原料，反应得到中间体III：8‑溴‑7‑(2‑丁炔基)‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑1‑[(4‑甲基喹唑啉‑2‑基)‑甲基]‑1H‑嘌呤‑2，6‑二酮，进而与原料IV：(R)‑3‑氨基哌啶盐酸盐反应制得目标产品。本发明反应过程中不需要上保护基，省去反应完成后的脱保护基步骤，减少了脱保护基时反应副产物的产生。本发明所用溶剂有利于回收利用，价格低廉，对环境

2023-06-11

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